Risperidone

Ekskresi diperlahankan pada pesakit tua dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Dalam gangguan hati, risperidon plasma meningkat sebanyak 35%.

Petunjuk untuk digunakan:
Petunjuk untuk penggunaan ubat Risperidone adalah:
- skizofrenia (akut dan kronik) dan keadaan psikotik lain dengan gejala produktif dan / atau negatif;
- gangguan afektif dalam pelbagai penyakit mental;
- gangguan tingkah laku pada pesakit demensia dengan gejala keagresifan (ledakan kemarahan, kekerasan fizikal), gangguan mental (pergolakan, kecelaruan) atau gejala psikotik;
- sebagai terapi tambahan dalam rawatan mania dalam gangguan bipolar;
- sebagai terapi tambahan untuk gangguan tingkah laku pada remaja dari usia 15 tahun dan pesakit dewasa dengan penurunan tahap intelektual atau keterbelakangan mental, dalam kes di mana tingkah laku yang merosakkan (agresiviti, impulsif, autoaggression) memimpin dalam gambaran klinikal penyakit ini.

Kaedah aplikasi:
Orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 15 tahun ditetapkan 1 atau 2 kali sehari..
Skizofrenia. Dos awal adalah 2 mg / hari. Pada hari ke-2 - sehingga 4 mg / hari. Dari saat ini, jika perlu, dos boleh disimpan pada tahap yang sama, atau disesuaikan secara individu dalam lingkungan 4-6 mg / hari.
Dos lebih tinggi daripada 10 mg / hari tidak terbukti lebih berkesan daripada dos yang lebih rendah dan boleh menyebabkan gejala extrapyramidal. Dos harian maksimum ialah 16 mg.
Gangguan tingkah laku pada pesakit demensia: Dos optimum adalah 1 mg sekali sehari.
Gangguan bipolar pada mania: dos awal adalah 2 mg / hari untuk 1 dos. Peningkatan dos (sebanyak 2 mg / hari) - tidak lebih daripada setiap hari yang lain. Dos optimum ialah 2-6 mg / hari.
Gangguan tingkah laku pada pesakit dengan keterbelakangan mental atau dengan dominasi kecenderungan merosakkan dalam gambaran klinikal. Pesakit dengan berat 50 kg atau lebih. Dos optimum ialah 1 mg / hari.
Dianjurkan untuk mengurangkan separuh dos awal dan kenaikan dos seterusnya pada pesakit tua dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati (jika perlu, gunakan bentuk dos yang mencukupi).

Kesan sampingan:
Dari sisi sistem saraf pusat: insomnia, pergolakan, kegelisahan, sakit kepala, mengantuk, peningkatan keletihan, pening, penurunan keupayaan untuk berkonsentrasi, penglihatan kabur, gejala extrapyramidal (gegaran, kekakuan, hipersalivasi, bradykinesia, akathisia, dystonia akut), mania atau hipomania, strok (pada pesakit tua dengan faktor predisposisi).

Pada pesakit skizofrenia, hipervolemia (sama ada disebabkan oleh polidipsia atau disebabkan oleh sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai), diskinesia tardive (pergerakan irama sukarela, terutamanya lidah dan / atau muka), sindrom malignan neuroleptik (hipertermia, ketegaran otot, ketidakstabilan, gangguan kesedaran dan peningkatan aktiviti kreatin fosfokinase), gangguan termoregulasi, sawan epilepsi.
Dari sistem pencernaan: sembelit, dispepsia, mual atau muntah, sakit perut, peningkatan aktiviti transaminase "hati", mulut kering, hiposalivasi atau hipersalivasi, anoreksia.
Dari sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, takikardia refleks atau peningkatan tekanan darah (BP).
Dari sisi organ hematopoietik: neutropenia, trombositopenia.
Dari sistem endokrin: galaktorea, ginekomastia, ketidakteraturan haid, amenorea, peningkatan atau penurunan berat badan, hiperglikemia atau pemburukan diabetes mellitus yang sudah ada.
Di bahagian sistem genitouriner: priapism, disfungsi ereksi, gangguan ejakulasi, gangguan orgasmik, termasuk anorgasmia, inkontinensia kencing.
Reaksi alergi: gatal-gatal, ruam, angioedema.
Pada bahagian kulit: kulit kering, hiperpigmentasi, seborrhea, fotosensitiviti.
Lain-lain: arthralgia, rhinitis.

Kontraindikasi:
Kontraindikasi terhadap penggunaan Risperidone adalah: hipersensitiviti; tempoh penyusuan; usia kanak-kanak (sehingga 15 tahun) - keberkesanan dan keselamatan belum dapat dipastikan.
Ia digunakan dengan berhati-hati pada tumor otak, penyumbatan usus, overdosis ubat, sindrom Reye (kesan antiemetik risperidone dapat menutup gejala keadaan ini), penyakit sistem kardiovaskular (kegagalan jantung kronik, blok atrioventricular, infarksi miokard), dehidrasi, kemalangan serebrovaskular, hipotensi Penyakit Parkinson, sawan (termasuk sejarah), penyalahgunaan dadah, pergantungan dadah, kegagalan buah pinggang yang teruk, kegagalan hati yang teruk, keadaan yang cenderung kepada perkembangan takikardia jenis "pirouette" (bradikardia, ketidakseimbangan elektrolit, penggunaan bersamaan) ubat yang memanjangkan selang QT), kehamilan.

Kehamilan:
Semasa mengandung, pengambilan Risperidone adalah mungkin jika manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Interaksi dengan produk ubat lain:
Risperidone mengurangkan keberkesanan agonis levodopa dan dopamin. Fenotiazin, antidepresan trisiklik dan beta-blocker meningkatkan kepekatan plasma risperidone (tidak mempengaruhi kepekatan pecahan antipsikotik aktif).
Dengan pemberian carbamazepine dan pengaruh enzim mikrosomal serentak, penurunan kepekatan pecahan aktif antipsikotik risperidon dalam plasma diperhatikan. Clozapine mengurangkan pelepasan risperidone.
Apabila digunakan serentak dengan risperidon, etanol, ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat (CNS), menyebabkan perencatan aditif pada sistem saraf pusat.
Ubat antihipertensi meningkatkan keparahan penurunan tekanan darah semasa penggunaan risperidone.
Fluoxetine dapat meningkatkan kepekatan plasma risperidone (pada tahap yang lebih rendah, pecahan antipsikotik aktifnya).

Overdosis:
Gejala overdosis dengan Risperidone: mengantuk, penenang, takikardia, penurunan tekanan darah, gangguan ekstrapiramidal, jarang - pemanjangan selang QT.
Rawatan: Sediakan saluran udara yang jelas untuk memastikan bekalan dan pengudaraan oksigen yang mencukupi, lavage gastrik (selepas intubasi, jika pesakit tidak sedarkan diri) dan mengambil arang aktif bersama dengan pencahar. Mulakan pemantauan ECG dengan segera untuk mengesan kemungkinan aritmia. Tidak ada penawar khusus. Perlu dilakukan terapi simptomatik yang bertujuan untuk mengekalkan fungsi penting tubuh. Dengan penurunan tekanan darah dan keruntuhan vaskular - suntikan penyelesaian infus dan / atau adrenostimulan secara intravena. Sekiranya terdapat gejala ekstrapiramidal akut, ubat antikolinergik. Pengawasan dan pemantauan perubatan yang berterusan harus diteruskan sehingga gejala mabuk hilang.

Keadaan simpanan:
Senaraikan B. Di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Borang pelepasan:
Risperidone - tablet bersalut filem, 1 mg, 2 mg dan 4 mg.
Pada 10, 20 atau 30 tablet dalam kemasan jalur lepuh dari filem polivinil klorida dan aluminium foil bercetak yang dipernis. 1,2, 3, 5, 6, 10 pek lepuh 10 tablet atau 1, 3, 5 pek lepuh 20 tablet, atau 1, 2, 3 pek lepuh 30 tablet masing-masing dengan arahan penggunaan diletakkan di dalam kotak kadbod.

Komposisi:
1 tablet bersalut filem, Risperidone mengandungi bahan aktif: risperidone 1 mg, 2 mg dan 4 mg.
Eksipien: kalsium hidrogen fosfat dihidrat, povidone (Plasdon K 29/32 atau Kollidon 30), pati praelatinisasi (pati C * Pharm), magnesium stearat, selulosa mikrokristalin.
Komposisi shell filem: AQ-02003 selecoate (hypromellose 2910 (hydroxypropyl methylcellulose 2910), macrogol-6000 (polyethylene glycol 6000), titanium dioxide).

Selain itu:
Pada skizofrenia, pada awal rawatan dengan risperidone, disarankan untuk menghentikan terapi sebelumnya secara beransur-ansur, jika dibenarkan secara klinikal. Sekiranya pesakit dipindahkan dari terapi dengan bentuk ubat antipsikotik depot, disarankan untuk mula mengambilnya dan bukannya suntikan berjadual berikutnya. Keperluan untuk meneruskan terapi ubat antiparkinsonia semasa harus dinilai secara berkala.
Risiko terkena mania atau hypomania dapat dikurangkan dengan ketara dengan menggunakan dos risperidone yang rendah atau dengan meningkatkannya secara beransur-ansur..
Sekiranya hipotensi ortostatik berlaku, terutamanya pada tempoh awal pemilihan dos, pengurangan dos harus dipertimbangkan. Pada pesakit dengan penyakit sistem kardiovaskular, serta gangguan dehidrasi, hipovolemia, atau serebrovaskular, dos risperidone harus ditingkatkan secara beransur-ansur. Sekiranya tanda dan gejala diskinesia tardive berkembang, pertimbangan harus diberikan untuk menghentikan semua ubat antipsikotik. Dengan sindrom malignan neuroleptik, semua ubat antipsikotik mesti dihentikan, termasuk risperidone.
Apabila carbamazepine dan pemicu enzim mikrosomal lain dibatalkan, dos risperidon harus dikurangkan.
Pesakit harus dinasihatkan untuk tidak makan berlebihan kerana kemungkinan kenaikan berat badan.
Sepanjang tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil ketika memandu kenderaan dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor.

Risperidone Organic, 4 mg, tablet bersalut filem, 20 pcs.

Arahan untuk Risperidone Organic

Komposisi

Tablet bersalut filem1 tab.
bahan aktif:
risperidone2/4 mg
eksipien: pati jagung yang telah dipragelatin - 43.3 / 86.6 mg; silikon dioksida koloid (aerosil) - 0,5 / 1 mg; magnesium stearat - 0,3 / 0,6 mg; asid stearat - 0.6 / 1.2 mg; PKS - 43.3 / 86.6 mg; Opadry II putih (polivinil alkohol - 2/4 mg, talc - 0,74 / 1,48 mg, makrogol (polietilena glikol) - 1,01 / 2,02 mg, titanium dioksida - 1,25 / 2,5 mg) - 5/10 mg

Penerangan

Tablet bersalut filem, putih atau hampir putih, bulat, biconvex. Keratan rentas menunjukkan dua lapisan, lapisan dalam berwarna putih atau putih dengan warna berkrim samar.

Farmakodinamik

Risperidone adalah agen antipsikotik, ia juga mempunyai kesan penenang, antiemetik dan hipotermik. Risperidone Organic adalah antagonis 5-HT selektif2-serotonin dan dopamin D2-reseptor, mengikat juga dengan α1-reseptor adrenergik dan dengan pertalian yang lebih rendah dengan H1-histamin dan α2-reseptor adrenergik. Tidak mempunyai tropisme untuk reseptor kolinergik. Kesan antipsikotik kerana sekatan dopamin D2-reseptor sistem mesolimbik dan mesokortikal. Kesan sedatif disebabkan oleh penyekat reseptor adrenergik pembentukan retikular batang otak; tindakan antiemetik - sekatan dopamin D2-reseptor zon pencetus pusat muntah; tindakan hipotermik - sekatan reseptor dopamin hipotalamus. Mengurangkan gejala produktif skizofrenia (kecelaruan, halusinasi), agresif, automatisme. Ia menyebabkan penekanan aktiviti motorik yang lebih rendah dan pada tahap yang lebih rendah menyebabkan pemangkin daripada antipsikotik klasik (ubat antipsikotik). Antagonisme pusat yang seimbang terhadap serotonin dan dopamin dapat mengurangkan risiko gejala extrapyramidal dan memperluas kesan terapeutik ubat untuk menutup gejala skizofrenia negatif dan afektif. Risperidone Organica boleh menyebabkan peningkatan kepekatan prolaktin plasma yang bergantung kepada dos.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara oral, risperidone diserap sepenuhnya (tanpa mengira pengambilan makanan) dan Cmaks dalam plasma darah dicapai selepas 1-2 jam.

Risperidone dimetabolisme oleh isoenzim CYP2D6 untuk membentuk 9-hydroxyrisperidone, yang mempunyai kesan farmakologi yang serupa. Risperidone dan 9-hydroxyrisperidone adalah pecahan antipsikotik yang berkesan. Metabolisme risperidon selanjutnya adalah N-dealkylation. Apabila diambil secara oral, risperidone diekskresikan dengan T1/2 lebih kurang 3 jam. didapati bahawa T1/2 9-hidroksirisperidon dan pecahan antipsikotik aktif adalah 24 jam. Pada kebanyakan pesakit, Css risperidone diperhatikan 1 hari selepas permulaan rawatan. Keadaan keseimbangan 9-hydroxyrisperidone dalam kebanyakan kes dicapai 3-4 hari selepas permulaan rawatan. Kepekatan plasma risperidone sebanding dengan dos ubat (dalam dos terapi). Risperidone diedarkan dengan cepat di dalam badan. Vd ialah 1-2 l / kg. Dalam plasma, risperidone dikaitkan dengan albumin dan α asid1-glikoprotein.

Fraksi risperidone dan 9-hydroxyrisperidone, yang dikaitkan dengan protein plasma, masing-masing adalah 88 dan 77%. Ia diekskresikan oleh ginjal - 70% (di antaranya 35-45% - dalam bentuk pecahan aktif secara farmakologi) dan 14% - dengan hempedu. Selebihnya adalah metabolit yang tidak aktif.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas. Pada pesakit tua, dan juga pada pesakit dengan kekurangan ginjal, kepekatan ubat dalam plasma meningkat, dan T1/2 meningkat. Kepekatan risperidone plasma tidak berubah pada pesakit dengan gangguan hati.

Risperidone Organik: Petunjuk

skizofrenia (akut dan kronik) dan keadaan psikotik lain dengan gejala produktif dan / atau negatif;

penyalahgunaan dadah atau pergantungan dadah;

sebagai terapi tambahan: dalam rawatan mania dalam gangguan bipolar, gangguan tingkah laku pada remaja dari usia 15 tahun dan pesakit dewasa dengan penurunan tahap intelektual atau keterbelakangan mental, dalam kes di mana tingkah laku yang merosakkan (agresiviti, impulsif, autoaggression) memimpin dalam gambaran klinikal penyakit ini.

Kaedah pentadbiran dan dos

Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 15 tahun. Risperidone Organic boleh diberikan 1 atau 2 kali sehari. Dos awal adalah 2 mg / hari. Pada hari kedua, dos harus dinaikkan menjadi 4 mg / hari. Mulai saat ini, dos boleh disimpan pada tahap yang sama atau, jika perlu, disesuaikan secara individu. Biasanya dos optimum ialah 4-6 mg / hari. Dalam beberapa kes, kenaikan dos yang lebih perlahan dan dos awal dan penyelenggaraan yang lebih rendah mungkin dibenarkan. Dos yang lebih tinggi daripada 10 mg / hari tidak terbukti lebih berkesan daripada dos yang lebih rendah, tetapi boleh menyebabkan gejala extrapyramidal. Oleh kerana keselamatan dos di atas 16 mg / hari belum dipelajari, dos di atas tahap ini tidak dapat digunakan.

Penyalahgunaan dadah atau pergantungan dadah

Dos harian ubat yang disyorkan adalah 2-4 mg.

Mania untuk gangguan bipolar

Dos awal ubat yang disyorkan adalah 2 mg sehari dalam 1 dos. Sekiranya perlu, dos ini dapat ditingkatkan sebanyak 2 mg sehari, tidak lebih kerap daripada setiap hari yang lain. Bagi kebanyakan pesakit, dos optimum adalah 2-6 mg / hari..

Penggunaan Risperidone Organik jangka panjang pada remaja harus dilakukan di bawah pengawasan doktor secara berterusan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Keselamatan Organik Risperidone pada wanita hamil belum dikaji. Semasa mengandung, ubat tersebut digunakan sekiranya manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi kemungkinan risiko terhadap janin.

Oleh kerana Risperidone Organica dan 9-hydroxyrisperidone masuk ke dalam susu ibu, wanita yang menggunakan ubat tersebut tidak boleh menyusui..

Risperidone Organik: Kontraindikasi

hipersensitiviti terhadap komponen ubat;

kanak-kanak di bawah umur 15 tahun (kerana kekurangan maklumat mengenai penggunaan skizofrenia pada kanak-kanak di bawah umur 15 tahun);

Dengan berhati-hati: penyakit CVS (kegagalan jantung kronik, infark miokard, gangguan konduksi otot jantung); penyahhidratan dan hipovolemia; gangguan peredaran serebrum; Penyakit Parkinson; sawan (termasuk sejarah); gangguan buah pinggang atau hati yang teruk (lihat "kaedah pentadbiran dan dos"); penyalahgunaan dadah atau ketergantungan dadah (lihat "kaedah pentadbiran dan dos"); keadaan yang cenderung kepada perkembangan takikardia jenis "pirouette" (bradikardia, ketidakseimbangan elektrolit, penggunaan ubat bersamaan yang memanjangkan selang QT); barah otak; penyumbatan usus; kes overdosis ubat akut; Sindrom Reye (kesan antiemetik Risperidone Organic dapat menyembunyikan gejala keadaan ini).

Risperidone Organik: Kesan Sampingan

Kejadian tindak balas buruk dikelaskan seperti berikut: sangat biasa (> 10%); selalunya (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan

Overdosis

Sekiranya berlaku overdosis, kemungkinan overdosis akibat interaksi dengan ubat lain harus dipertimbangkan.

Gejala: mengantuk, penenang, kemurungan kesedaran, takikardia, penurunan tekanan darah, gangguan ekstrapiramidal, dalam kes yang jarang berlaku - pemanjangan selang QT.

Rawatan: perlu menyediakan saluran udara percuma untuk memastikan pengudaraan dan oksigenasi yang mencukupi, lavage gastrik (selepas intubasi, jika pesakit tidak sedarkan diri) dan pelantikan arang aktif dalam kombinasi dengan julap. Terapi simptomatik bertujuan untuk mengekalkan fungsi penting badan. Untuk diagnosis tepat pada masanya kemungkinan gangguan irama jantung, perlu memulakan pemantauan ECG secepat mungkin. Pemerhatian perubatan yang teliti dan pemantauan EKG dilakukan sehingga gejala keracunan hilang sepenuhnya. Tidak ada penawar khusus. Penurunan tekanan darah dan keruntuhan harus dihilangkan dengan infus cairan intravena dan / atau ubat simpatomimetik. Sekiranya gejala ekstrapiramidal akut, m-antikolinergik (trihexyphenidil) harus diresepkan.

Interaksi

Memandangkan fakta bahawa Risperidone Organica bertindak terutamanya pada sistem saraf pusat, ia mesti digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain yang berpusat dan digabungkan dengan alkohol.

Risperidone Organica mengurangkan keberkesanan levodopa dan agonis reseptor dopamin lain.

Clozapine mengurangkan pelepasan Risperidone Organic.

Dengan penggunaan karbamazepin, penurunan kepekatan fraksi antipsikotik aktif Risperidone Organic dalam plasma diperhatikan (kesan serupa dapat diperhatikan dengan penggunaan pemicu enzim hati mikrosomal lain).

Derivatif fenotiazin, antidepresan trisiklik dan beberapa penyekat beta dapat meningkatkan kepekatan plasma Risperidone Organica, tetapi ini tidak mempengaruhi kepekatan pecahan antipsikotik aktif..

Fluoxetine dapat meningkatkan kepekatan plasma Risperidone Organica, tetapi pada tahap yang lebih rendah kepekatan pecahan antipsikotik aktif, oleh itu dos Risperidone Organica harus disesuaikan.

Apabila Risperidone Organic digunakan bersama dengan ubat lain yang mengikat protein plasma ke tahap yang tinggi, tidak ada perubahan klinikal yang signifikan terhadap ubat dari pecahan protein plasma.

Ubat antihipertensi meningkatkan keparahan penurunan tekanan darah dengan latar belakang Risperidone Organic.

arahan khas

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme kawalan. Semasa rawatan, perlu menahan diri dari melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor.

Langkah berjaga-berjaga

Beralih dari terapi dengan ubat antipsikotik lain. Pada skizofrenia, pada awal perawatan dengan Risperidone Organika, disarankan untuk secara beransur-ansur membatalkan terapi sebelumnya, jika dibenarkan secara klinikal. Sekiranya pesakit dipindahkan dari terapi dengan bentuk depot ubat antipsikotik, maka disarankan untuk mula mengambil Risperidone Organic dan bukannya suntikan berjadual berikutnya. Keperluan untuk meneruskan terapi dengan ubat antiparkinsonia harus dinilai secara berkala. Berkaitan dengan kesan penyekat α-adrenergik Risperidone Organic, hipotensi ortostatik mungkin berlaku, terutamanya semasa pemilihan awal dos. Dengan penurunan tekanan darah, anda harus mempertimbangkan untuk mengurangkan dosnya. Pada pesakit dengan penyakit CVS, serta dengan dehidrasi, hipovolemia, atau gangguan serebrovaskular, dos harus ditingkatkan secara beransur-ansur, sesuai dengan cadangannya. Kejadian simptom extrapyramidal adalah faktor risiko perkembangan diskinesia tardive. Sekiranya tanda dan gejala diskinesia tardive berkembang, pertimbangkan untuk menghentikan semua ubat antipsikotik.

Hati-hati harus diberikan semasa menetapkan ubat antipsikotik, termasuk Risperidone Organic, kepada pesakit dengan penyakit Parkinson atau demensia badan Lewy. kedua-dua kumpulan pesakit mempunyai peningkatan kepekaan terhadap ubat antipsikotik (termasuk kepekaan kesakitan, kekeliruan, ketidakstabilan postur dengan kerap jatuh dan gejala ekstrapiramidal), serta peningkatan risiko sindrom malignan neuroleptik, yang dicirikan oleh hipertermia, kekakuan otot, ketidakstabilan fungsi autonomi, gangguan kesedaran dan peningkatan aktiviti CPK (myoglobinuria (rhabdomyolysis) dan kegagalan buah pinggang akut juga mungkin berlaku), dalam kes ini adalah perlu untuk membatalkan semua ubat antipsikotik, termasuk Risperidone Organica. Apabila carbamazepine dan pemicu enzim hepatik lain dibatalkan, dos Risperidone Organic harus dikurangkan.

Pesakit tua dengan demensia mengalami peningkatan kematian ketika dirawat dengan antipsikotik atipikal, termasuk Risperidone, dibandingkan dengan plasebo. Ketika Risperidone digunakan pada populasi ini, kadar kematian adalah 4% untuk pesakit yang menggunakan Risperidone, dibandingkan dengan 3.1% untuk plasebo. Umur rata-rata pesakit yang mati adalah 86 tahun (antara 67-100 tahun). Pada pesakit tua dengan demensia yang mengambil risperidone oral, terdapat peningkatan kadar kematian pada pesakit yang mengambil furosemide dan risperidone (7.3%, usia rata-rata 89 tahun, berkisar 75–97 tahun) berbanding dengan kumpulan yang hanya mengambil risperidone (4.1 %, umur rata-rata 84 tahun, berkisar 75-96 tahun) dan kumpulan furosemide-satunya (3.1%, usia rata-rata 80 tahun, berkisar 67-90 tahun). Tidak ada mekanisme patofisiologi yang dibentuk untuk menjelaskan pemerhatian ini. Walau bagaimanapun, perhatian khusus harus diambil semasa menetapkan ubat dalam kes seperti itu. Tidak ada peningkatan kematian yang dijumpai pada pesakit yang bersamaan mengambil diuretik lain bersama dengan Risperidone. Terlepas dari rawatan, dehidrasi adalah faktor risiko kematian yang biasa dan harus dipantau secara rapi pada pesakit tua dengan demensia.

Semasa rawatan dengan ubat, hiperglikemia, diabetes mellitus atau pemburukan diabetes mellitus yang sudah ada diperhatikan. Menjalin hubungan antara penggunaan ubat antipsikotik atipikal dan gangguan metabolisme glukosa menjadi rumit oleh peningkatan risiko diabetes mellitus pada pesakit dengan skizofrenia dan prevalensi diabetes mellitus pada populasi umum. Memandangkan faktor-faktor ini, hubungan antara penggunaan ubat antipsikotik atipikal dan perkembangan kesan sampingan yang berkaitan dengan hiperglikemia tidak sepenuhnya terjalin. Semua pesakit harus dipantau secara klinikal untuk gejala hiperglikemia dan diabetes.

Peningkatan berat badan yang ketara diperhatikan semasa rawatan dengan Risperidone. Ia perlu untuk mengawal berat badan pesakit semasa terapi dengan Risperidone. Perhatian harus diberikan semasa meresepkan Risperidone Organic kepada pesakit dengan riwayat aritmia jantung, kepada pesakit dengan pemanjangan selang QT kongenital dan ketika digunakan bersama dengan ubat yang meningkatkan selang QT. Keupayaan antipsikotik khas untuk menurunkan ambang kejang telah diketahui. Risperidone Organica harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan epilepsi. Terapi dengan antagonis D yang kuat2-reseptor dengan Risperidone Organic boleh menyebabkan perkembangan tumor hipofisis, hiperprolaktinemia dan galaktorea.

Penggunaan ubat antipsikotik boleh menyebabkan disfagia dan gangguan pergerakan esofagus. Risperidone Organica dan antipsikotik lain harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan demensia Alzheimer yang mempunyai risiko peningkatan pneumonia aspirasi. Pesakit harus dinasihatkan untuk tidak makan berlebihan kerana kemungkinan kenaikan berat badan.

Semasa rawatan, anda mesti menahan diri daripada minum alkohol.

Pengambilan ubat secara beransur-ansur dianjurkan, kerana setelah pemberhentian rawatan yang tiba-tiba dengan dos antipsikotik yang tinggi, sindrom penarikan boleh berkembang (muntah, mual, berpeluh meningkat, insomnia).

Penerangan mengenai ubat RISPERIDONE (RISPERIDONE)

Bentuk, komposisi dan pembungkusan pelepasan

Tablet bersalut filem berwarna hijau muda, biconvex, diberi markah.

1 tab.
risperidone1 mg

Eksipien: laktosa monohidrat, kanji 1500, silikon dioksida koloid anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell tablet: opadry II (polivinil alkohol, talc, macrogol 3350, pigmen pewarna hijau (titanium dioksida E171, pernis aluminium berdasarkan asas kuning quinoline E104, pernis aluminium berdasarkan matahari kuning E110, pernis aluminium berdasarkan indigo carmine E132)).

10 keping. - pek sel kontur (2) - pek kadbod.

tab., penutup sarung, 2 mg: 20 pcs.
Reg. No: 17/11/1886 bertarikh 05/02/2016 - Tempoh sah reg. rentak tidak terhad

Tablet bersalut, merah jambu, biconvex, diberi markah.

1 tab.
risperidone2 mg

Eksipien: laktosa monohidrat, kanji 1500, silikon dioksida anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell tablet: opadry II (polivinil alkohol, talc, macrogol 3350, pigmen pewarna merah jambu (titanium dioksida E171, besi oksida merah E172, besi oksida hitam E172)).

10 keping. - pek sel kontur (2) - pek kadbod.

kesan farmakologi

Ejen antipsikotik (neuroleptik), derivatif benzisoxazole. Mempunyai pertalian tinggi untuk serotonin 5-HT 2 - dan reseptor dopamin D 2. Mengikat reseptor α 1-adrenergik dan, dengan pertalian yang sedikit lebih rendah, dengan reseptor histamin H1 dan reseptor α 2-adrenergik. Tidak mempunyai pertalian untuk reseptor kolinergik. Walaupun risperidone adalah antagonis D2 yang kuat (yang dipercayai mekanisme utama untuk memperbaiki gejala skizofrenia yang produktif), ia menyebabkan penekanan aktiviti motorik yang kurang jelas dan menyebabkan kurang pemangkin daripada antipsikotik klasik. Oleh kerana antagonisme seimbang terhadap reseptor serotonin dan dopamin dalam sistem saraf pusat, kemungkinan timbulnya kesan sampingan ekstrapiramidal berkurang.

Risperidone dapat menyebabkan peningkatan kepekatan prolaktin plasma yang bergantung pada dos.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, risperidone diserap sepenuhnya dari saluran gastrointestinal, C max dalam plasma dicapai dalam 1-2 jam. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan risperidone.

Cs risperidone dalam badan pada kebanyakan pesakit dicapai dalam 1 hari. C ss 9-hydroxyrisperidone dicapai dalam masa 4-5 hari. Kepekatan risperidone plasma berkadar dosis (dalam julat dos terapeutik).

Risperidone diedarkan dengan cepat di dalam badan, Vd adalah 1-2 l / kg. Dalam plasma, risperidone mengikat albumin dan alpha 1 -glycoprotein. Pengikatan protein plasma risperidone adalah 88%, 9-hidroksirisperidon - 77%.

Risperidone dimetabolisme di hati dengan penyertaan isoenzim CYP2D6 untuk membentuk 9-hydroxyrisperidone, yang mempunyai kesan farmakologi yang serupa dengan risperidone. Kesan antipsikotik disebabkan oleh aktiviti farmakologi risperidone dan 9-hydroxyrisperidone. Laluan metabolik lain untuk risperidone adalah N-dealkylation.

Selepas pemberian oral pada pesakit dengan psikosis, T 1/2 risperidone dari plasma adalah 3 jam. T 1/2 dari 9-hidroksirisperidon dan pecahan antipsikotik aktif adalah 24 jam.

Selepas 1 minggu kemasukan, 70% dikeluarkan dalam air kencing, 14% pada tinja. Dalam air kencing, jumlah kandungan risperidone dan 9-hydroxyrisperidone adalah 35-45%. Selebihnya adalah metabolit yang tidak aktif.

Pada pesakit tua dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang setelah satu kali oral oral, peningkatan kepekatan plasma dan ekskresi risperidone yang tertunda diperhatikan.

Petunjuk untuk digunakan

Rejimen dos

Individu. Untuk pemberian oral, dos awal untuk orang dewasa ialah 0.25-2 mg / hari, pada hari ke-2 - 4 mg / hari. Selanjutnya, dos boleh disimpan pada tahap yang sama atau, jika perlu, disesuaikan. Biasanya, dos terapi yang optimum, bergantung pada petunjuknya, berada dalam lingkungan 0,5-6 mg / hari. Dalam beberapa kes, kenaikan dos yang lebih perlahan dan dos awal dan penyelenggaraan yang lebih rendah mungkin dibenarkan..

Dalam skizofrenia untuk pesakit tua, serta penyakit hati dan ginjal yang bersamaan, disyorkan dos awal 500 mcg 2 kali / hari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan menjadi 1-2 mg 2 kali / hari.

Dos maksimum:

  • ketika menggunakan risperidone pada dosis lebih dari 10 mg / hari, tidak ada peningkatan keberkesanan dibandingkan dengan dosis yang lebih rendah, tetapi risiko mengembangkan gejala ekstrapiramidal meningkat. Keselamatan penggunaan risperidone dalam dos melebihi 16 mg / hari belum dipelajari, oleh itu, lebihan dos tidak dibenarkan.

Kesan sampingan

Dari sisi sistem saraf pusat:

  • sering - insomnia, pergolakan, kegelisahan, sakit kepala;
  • mungkin - mengantuk, keletihan, pening, keupayaan berkonsentrasi, gangguan penglihatan terganggu;
  • jarang - gejala extrapyramidal (termasuk gegaran, ketegaran, hipersalivasi, bradykinesia, akathisia, dystonia akut). Pesakit dengan skizofrenia mungkin mengalami diskinesia tardive, NNS, gangguan termoregulasi, dan sawan..

Dari sistem pencernaan:

  • sembelit, gejala dyspeptik, mual, muntah, sakit perut, peningkatan aktiviti enzim hati.

Dari sistem pembiakan:

  • priapism, disfungsi ereksi, disfungsi ejakulasi, disfungsi orgasme.

Di bahagian sistem kardiovaskular:

  • jarang - hipotensi ortostatik dan takikardia refleks, hipertensi arteri.

Dari sistem endokrin:

  • galaktorea, ginekomastia, ketidakteraturan haid, amenorea, kenaikan berat badan.

Dari sistem hematopoietik:

  • sedikit penurunan bilangan neutrofil dan / atau platelet.

Reaksi alahan:

  • rhinitis, ruam kulit, angioedema.

Lain-lain:

  • ketidakselesaan kencing.

Kontraindikasi untuk digunakan

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Permohonan pelanggaran fungsi hati

Permohonan fungsi buah pinggang terjejas

Gunakan pada pesakit tua

Permohonan pada kanak-kanak

arahan khas

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit sistem kardiovaskular (termasuk kegagalan jantung, infark miokard, gangguan konduksi otot jantung), serta gangguan dehidrasi, hipovolemia atau serebrovaskular. Dalam kategori pesakit ini, dos harus ditingkatkan secara beransur-ansur..

Risiko terkena hipotensi ortostatik terutama meningkat semasa tempoh awal pemilihan dos. Sekiranya hipotensi berlaku, pengurangan dos harus dipertimbangkan.

Dengan penggunaan ubat-ubatan dengan sifat antagonis reseptor dopamin, kejadian dyskinesia tardive, yang dicirikan oleh pergerakan irama sukarela (terutamanya lidah dan / atau wajah), diperhatikan. Terdapat laporan bahawa berlakunya gejala extrapyramidal adalah faktor risiko untuk terjadinya diskinesia tardive. Risperidone menyebabkan kemunculan gejala extrapyramidal pada tahap yang lebih rendah daripada antipsikotik klasik. Sekiranya gejala diskinesia tardive muncul, pertimbangkan untuk menghentikan semua antipsikotik.

Sekiranya NMS berkembang, semua antipsikotik harus dihentikan, termasuk risperidone.

Risperidone harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit Parkinson, karena secara teorinya mungkin untuk memperburuk penyakit ini.

Telah diketahui bahawa antipsikotik klasik menurunkan ambang kejang. Dengan ini, risperidone disyorkan untuk digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan epilepsi..

Risperidone harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat lain yang berpusat.

Apabila carbamazepine dan pemicu enzim hepatik dihentikan, dos risperidon harus dikaji semula dan, jika perlu, dikurangkan.

Selama masa perawatan, pasien harus dinasihatkan untuk tidak makan berlebihan kerana kemungkinan kenaikan berat badan.

Tidak ada data mengenai keselamatan risperidone pada kanak-kanak di bawah umur 15 tahun..

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme penggunaan

Selama tempoh rawatan, sehingga kepekaan individu terhadap risperidone diperjelaskan, pesakit harus menghindari memandu kenderaan dan aktiviti lain yang memerlukan perhatian tinggi dan kepantasan reaksi psikomotor.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak pemicu enzim hati mikrosom, mungkin untuk mengurangkan kepekatan risperidon dalam plasma darah.

Dengan penggunaan serentak dengan derivatif fenotiazin, antidepresan trisiklik dan beta-blocker, peningkatan kepekatan risperidon dalam plasma darah adalah mungkin.

Dengan penggunaan serentak dengan carbamazepine, kepekatan risperidone dalam plasma darah dikurangkan dengan ketara.

Dengan penggunaan risperidone secara serentak mengurangkan kesan levodopa dan agonis reseptor dopamin lain.

Dengan penggunaan serentak dengan fluoxetine, peningkatan kepekatan risperidon dalam plasma darah adalah mungkin.

Risperidone: arahan penggunaan

Ubat Risperidone tergolong dalam kumpulan farmakologi ubat neuroleptik. Ia digunakan dalam psikiatri untuk merawat pelbagai gangguan aktiviti saraf yang lebih tinggi..

Komposisi dan bentuk pelepasan

Ubat Risperidone boleh didapati dalam bentuk dos tablet untuk pemberian oral (oral), bersalut filem. Mereka berwarna putih, bulat dan mempunyai permukaan biconvex. Bahan aktif utama ubat adalah risperidone, kandungannya dalam satu tablet adalah 2 dan 4 mg. Ia juga merangkumi komponen tambahan, yang meliputi:

  • Perbincangan.
  • Tepung jagung.
  • Selulosa mikrokristal.
  • Asid stearik.
  • Titanium dioksida.
  • Magnesium stearat.
  • Makrogol.
  • Silikon dioksida koloid.

Tablet risperidone dibungkus dalam jalur lepuh sebanyak 10 keping. Kotak kadbod mengandungi 2 lepuh (20 tablet) dan arahan penggunaan ubat tersebut.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Bahan aktif utama tablet Risperidone mempunyai kesan neuroleptik. Ia menyekat reseptor serotonergik, dopaminergik, alpha-adrenergik sinaps sistem saraf pusat. Oleh kerana itu, beberapa kesan terapeutik dapat dicapai:

  • Kesan sedatif (menenangkan).
  • Tindakan antipsikotik, yang terdiri dalam mengurangkan keparahan manifestasi psikosis akut, yang dicirikan oleh halusinasi visual dan pendengaran, pergolakan berlebihan dan peningkatan aktiviti motorik.
  • Kesan antiemetik - mengurangkan keparahan mual dan kekerapan muntah.
  • Tindakan hipotermik - menurunkan suhu badan.

Setelah mengambil tablet Risperidone di dalamnya, bahan aktif diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya ke dalam peredaran sistemik. Ia diedarkan secara merata dalam tisu, menembusi penghalang darah-otak ke dalam struktur otak. Ia dimetabolisme dalam sel hati dengan penyertaan sistem enzimatik sitokrom P450 kepada metabolit yang tidak aktif, yang diekskresikan terutamanya dalam air kencing (70%) dan pada tahap yang lebih rendah pada tinja (15%). Separuh hayat (masa penghapusan separuh dos dari badan) berbeza dalam 20 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Mengambil tablet Risperidone ditunjukkan untuk gangguan mental, yang merangkumi:

  • Skizofrenia dengan kursus akut atau kronik, dicirikan oleh psikosis akut berkala dengan produktif (khayalan, halusinasi, peningkatan aktiviti motor) dan negatif (reaksi membosankan, kekurangan emosi, pertuturan yang lemah, keterasingan sosial) gejala.
  • Gangguan tingkah laku terhadap latar belakang demensia yang berkaitan dengan usia (penurunan keparahan aktiviti mental), yang dicirikan oleh peningkatan pencerobohan, kemunculan gejala psikotik.
  • Penurunan kecerdasan kongenital.

Juga, ubat ini digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks gangguan bipolar dan kecenderungan untuk mania.

Kontraindikasi untuk digunakan

Satu-satunya kontraindikasi perubatan mutlak untuk penggunaan tablet Risperidone adalah intoleransi individu terhadap bahan aktif atau komponen tambahan ubat. Ubat ini digunakan dengan berhati-hati sekiranya berlaku kegagalan jantung bersamaan, blok atrioventricular (gangguan saluran impuls melalui nod atrioventricular), gangguan peredaran darah di otak, kegagalan buah pinggang dan hati, neoplasma kelenjar susu pada wanita, penurunan jumlah darah (hipovolemia) yang disebabkan oleh pelbagai penyebab, epilepsi, penyakit Parkinson, kehamilan dan penyusuan (penyusuan susu ibu), serta kanak-kanak di bawah umur 15 tahun.

Kaedah pentadbiran dan dos

Tablet risperidone diambil secara oral, tidak dikunyah dan dibasuh dengan jumlah air yang mencukupi. Sekiranya perlu, pentadbiran sublingual adalah mungkin, yang mana tablet diletakkan di bawah lidah sehingga diserap sepenuhnya. Rejimen adalah 1-2 tablet dalam 1 atau 2 dos pada siang hari. Dos purata bergantung pada petunjuk penggunaan ubat:

  • Gangguan Skizofrenia dan Bipolar - 2-6 mg sehari.
  • Melakukan gangguan - 0.25-0.5 mg 2 kali sehari.
  • Demensia yang berkaitan dengan usia - 1-2 mg 2 kali sehari.

Dengan pelanggaran aktiviti fungsional hati atau buah pinggang, dos dikurangkan. Bagi setiap pesakit, doktor menetapkan rejimen, jangka masa pengambilan tablet Risperidone, serta dosnya secara individu.

Kesan sampingan

Semasa mengambil tablet Risperidone, kesan sampingan dan reaksi negatif dari pelbagai organ dan sistem mungkin timbul, ia termasuk:

  • Sistem pencernaan - loya, muntah sekejap-sekejap, rasa tidak selesa dan sakit di kawasan unjuran perut (epigastrium), kembung, najis tidak stabil, peningkatan tahap enzim transaminase hati dalam darah, yang merupakan bukti kerosakan sel hati (hepatosit).
  • Sistem kardiovaskular - penurunan tekanan darah yang ketara pada masa peralihan seseorang dari kedudukan mendatar ke kedudukan menegak (hipotensi ortostatik), peningkatan tekanan darah (hipertensi arteri), peningkatan kadar jantung (takikardia).
  • Sistem saraf - kurang tidur (insomnia), kegelisahan, sakit kepala berulang. Kurang kerap, mengantuk, peningkatan keletihan, pening, penurunan tumpuan perhatian, gangguan ekstrapiramidal (gegaran tangan, peningkatan pengeluaran air liur), kejelasan persepsi visual mungkin berlaku. Pada pesakit dengan skizofrenia, semasa mengambil tablet Risperidone, gangguan termoregulasi dan kejang adalah mungkin.
  • Sistem endokrin - wanita mungkin mengalami galaktorea (penampilan susu ibu tidak berkaitan dengan tempoh penyusuan), ketidakteraturan haid, peningkatan berat badan, pada lelaki - ginekomastia (pembesaran kelenjar susu).
  • Sistem pembiakan - disfungsi ereksi, ejakulasi dini atau kelewatannya, gangguan orgasme.
  • Darah dan sumsum tulang merah - sedikit penurunan bilangan neutrofil (neutropenia) dan platelet (trombositopenia) dalam darah.
  • Reaksi alergi - keradangan alergi pada mukosa hidung (rhinitis alergi), kemunculan ruam pada kulit, gatal-gatalnya, perubahan ciri yang menyerupai luka bakar jelatang (urtikaria).

Juga, semasa mengambil tablet Risperidone, pengekalan kencing mungkin berlaku. Sekiranya terdapat reaksi negatif, doktor memutuskan isu membatalkan ubat secara individu.

arahan khas

Mengambil tablet Risperidone hanya boleh dilakukan setelah preskripsi doktor yang sesuai, yang mesti mengambil kira arahan khas mengenai penggunaan ubat tersebut:

  • Risiko terkena hipotensi ortostatik lebih tinggi pada awal rawatan, terutamanya semasa pemilihan dos.
  • Perkembangan gangguan pergerakan dan gangguan ekstrapiramidal adalah asas untuk penghentian ubat.
  • Bahan aktif tablet Risperidone dapat berinteraksi dengan ubat-ubatan kumpulan farmakologi lain, yang mungkin memerlukan pembetulan rawatan patologi lain, termasuk penyakit somatik.
  • Secara teorinya, pengambilan ubat boleh memperburuk perjalanan penyakit Parkinson, yang mesti diambil kira semasa menetapkannya.
  • Semasa menghentikan ubat yang dimetabolisme di hati (karbamazepine), dos tablet Risperidone harus dikaji semula.
  • Semasa menjalani rawatan, disarankan untuk mengikuti cadangan diet yang bertujuan untuk mencegah kenaikan berat badan.
  • Bagi wanita hamil dan menyusui, doktor menentukan kemungkinan menggunakan ubat secara individu.
  • Semasa mengambil ubat, anda harus mengelakkan kerja yang memerlukan peningkatan perhatian dan kelajuan reaksi psikomotor.

Di rangkaian farmasi, tablet Risperidone dikeluarkan hanya dengan preskripsi doktor. Penggunaan bebas mereka dikecualikan tanpa janji yang sesuai..

Overdosis

Sekiranya dos terapeutik tablet Risperidone yang disarankan dilebihi dengan ketara, rasa mengantuk berkembang, kesan sedatif ubat meningkat, tekanan darah meningkat, degupan jantung meningkat, dan gangguan ekstrapiramidal muncul. Rawatan terdiri daripada lavage gastrik, pengambilan sorben usus (karbon aktif) dan pencahar, serta terapi simptomatik di persekitaran hospital.

Analog tablet Risperidone

Dari segi komposisi dan kesan terapeutik, ubat Ridonex, Rilept, Leptinorm, Rispolept serupa dengan tablet Risperidone..

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Jangka hayat tablet Risperidone adalah 2 tahun. Ubat tersebut harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu udara tidak melebihi + 25 ° С.

Harga Risperidone

Kos purata sebungkus tablet Risperidone dengan dos 4 mg di farmasi Moscow berbeza antara 327-338 rubel.

Risperidone (30 ml)

Arahan

  • Orang Rusia
  • қazaқsha

Nama dagangan

Nama bukan hak milik antarabangsa

Bentuk dos

Penyelesaian oral, 1 mg / ml, 30 ml

Komposisi

30 ml ubat itu mengandungi

bahan aktif - risperidone 30.0 mg,

bahan bantu: asid tartarik, asid benzoat, larutan natrium hidroksida 1 M, air yang disucikan.

Penerangan

Penyelesaian tidak telus atau berwarna sedikit.

Kumpulan farmakoterapeutik

Ubat psikotropik. Antipsikotik. Antipsikotik lain. Risperidone

Kod ATX N05AX08

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, risperidone diserap sepenuhnya dari saluran gastrointestinal, mencapai kepekatan plasma puncak dalam 1-2 jam. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi penyerapan ubat.

Risperidone diedarkan dengan cepat di dalam badan (1-2 L / kg).

Risperidone dimetabolisme di hati dengan penyertaan enzim sitokrom P-450 2D6 kepada 9-hidroksi-risperidon, yang mempunyai kesan farmakologi yang serupa dengan risperidone (metabolit aktif). Risperidone dan 9-hydroxy-risperidone merupakan pecahan antipsikotik aktif. Laluan metabolik lain untuk risperidone adalah N-dealkylation.

Risperidone terikat 88% dengan protein plasma (albumin dan alpha1-glikoprotein), 9-hidroksi-risperidon - sebanyak 77%.

Kepekatan keseimbangan risperidon dalam badan pada kebanyakan pesakit dicapai dalam 1 hari, 9-hidroksi-risperidon - 4-5 hari selepas permulaan rawatan. Kepekatan risperidone dalam plasma darah sebanding dengan ukuran dos yang digunakan (dalam dos terapi).

Selepas pemberian oral, jangka hayat plasma adalah 3 jam. Separuh hayat 9-hydroxy-risperidone dan pecahan antipsikotik aktif ialah 24 jam.

Setelah seminggu mengambil ubat, 70% dos dikeluarkan dalam air kencing, 14% pada tinja. Dalam air kencing, kandungan risperidone dan 9-hydroxy-risperidone adalah 35-45% daripada dos yang diambil. Selebihnya pecahan terdiri daripada metabolit yang tidak aktif.

Pada pesakit tua dan pesakit dengan kegagalan buah pinggang, setelah satu dos ubat, kepekatan plasma yang lebih tinggi dan perkumuhan yang lebih perlahan dikesan.

Kepekatan risperidone plasma pada pesakit dengan gangguan hati berada dalam had normal.

Risperidone, agen antipsikotik (neuroleptik), turunan benzisoxazole, adalah antagonis monoaminergik selektif dengan pertalian tinggi untuk reseptor serotonin 5-HT2 dan dopamin D2. Risperidone juga mengikat reseptor α1-adrenergik, mempunyai pertalian yang lebih rendah untuk reseptor H1-histamin dan reseptor α2-adrenergik, tidak mengikat reseptor kolinergik.

Kesan antipsikotik ubat ini disebabkan oleh penyekat reseptor D2-dopaminergik sistem mesolimbik dan mesokortikal; kesan sedatif disebabkan oleh penyekat reseptor adrenergik pembentukan retikular batang otak; tindakan antiemetik - sekatan dopamin D2-reseptor zon pencetus pusat muntah; tindakan hipotermik - sekatan reseptor dopamin hipotalamus.

Risperidone mengurangkan gejala produktif skizofrenia (khayalan, halusinasi), agresif, automatisme, ia menyebabkan penekanan aktiviti motorik yang lebih rendah dan, pada tahap yang lebih rendah, menyebabkan pemangkin daripada antipsikotik klasik. Antagonisme pusat yang seimbang terhadap serotonin dan dopamin dapat mengurangkan kecenderungan kesan sampingan extrapyramidal dan memperluas kesan terapeutik ubat untuk menutup gejala skizofrenia negatif dan afektif.

Petunjuk untuk digunakan

- episod manik sederhana hingga teruk dengan gangguan afektif bipolar

- terapi jangka pendek (hingga 6 minggu) pencerobohan berterusan pada pesakit dengan demensia sederhana hingga teruk jenis Alzheimer, tidak boleh menerima kaedah pembetulan bukan farmakologi, serta dalam kes risiko bahawa pesakit mungkin menimbulkan bahaya kepada dirinya sendiri atau orang lain.

- terapi simptomatik jangka pendek (hingga 6 minggu) pencerobohan berterusan dalam gangguan tingkah laku pada kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun dan remaja dengan tahap intelektual di bawah purata atau keterbelakangan mental, diklasifikasikan mengikut kriteria gangguan tekanan pasca-trauma - IV, di mana keparahan pencerobohan dan sikap merosakkan yang lain memerlukan rawatan farmakologi... Farmakoterapi harus menjadi bahagian integral dari program terapi komprehensif yang merangkumi elemen psikososial dan pendidikan. Adalah wajar agar risperidone diresepkan oleh doktor yang pakar dalam neurologi pediatrik, psikiatri kanak-kanak dan remaja, atau doktor yang pakar dalam rawatan gangguan tingkah laku pada kanak-kanak dan remaja

Kaedah pentadbiran dan dos

Risperidone diresepkan sekali atau dua kali sehari.

Rawatan harus dimulakan dengan dos 2 mg sehari. Keesokan harinya, dos boleh dinaikkan menjadi 4 mg sehari. Pada masa akan datang, dosnya tetap tidak berubah atau, jika perlu, dipilih secara individu. Bagi kebanyakan pesakit, dos terapi yang optimum adalah 4 mg hingga 6 mg sehari. Sebilangan pesakit mungkin memerlukan titrasi dos yang lebih rendah dan dos permulaan dan terapi yang lebih rendah.

Apabila digunakan dalam dos melebihi 10 mg / hari, tidak ada peningkatan kesan terapeutik yang dibandingkan dengan dos yang lebih rendah, tetapi kemungkinan gejala ekstrapiramidal meningkat. Keselamatan penggunaan dos melebihi 16 mg sehari belum dipelajari, oleh itu penggunaannya tidak digalakkan

Pesakit warga tua

Ubat ini diresepkan dalam dos awal 0.5 mg dua kali sehari. Dos boleh ditingkatkan secara individu menjadi 1-2 mg dua kali sehari.

Kanak-kanak dan remaja

Memandangkan kekurangan maklumat keberkesanan, risperidone tidak digalakkan pada kanak-kanak dengan skizofrenia di bawah usia 18 tahun.

Episod manik dalam gangguan bipolar

Risperidone diresepkan sekali sehari, dos awal adalah 2 mg.

Sekiranya perlu, dos dinaikkan sebanyak 1 mg sekali sehari, tidak lebih dari 24 jam kemudian.

Dos ubat boleh dipilih secara individu dalam lingkungan antara 1 mg hingga 6 mg sehari, bergantung pada keberkesanan dan toleransi optimum bagi setiap pesakit. Keberkesanan penggunaan dos melebihi 6 mg sehari dalam rawatan episod manik belum dikaji.

Seperti ubat lain yang digunakan untuk rawatan simptomatik, kelanjutan terapi risperidone harus disahkan dan dibenarkan oleh keadaan pesakit semasa..

Pesakit warga tua

Ubat ini diresepkan dalam dos awal 0.5 mg dua kali sehari. Dos boleh ditingkatkan secara individu menjadi 1-2 mg dua kali sehari.

Ubat ini harus diresepkan dengan berhati-hati kerana kurangnya pengalaman klinikal dalam penggunaannya pada pesakit tua.

Kanak-kanak dan remaja

Oleh kerana maklumat yang mencukupi mengenai keberkesanan, risperidone tidak digalakkan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah 18 tahun dengan episod manik dalam gangguan bipolar.

Penyerangan berterusan pada pesakit dengan demensia sederhana hingga teruk jenis Alzheimer

Dos permulaan yang disyorkan ialah 0.25 mg dua kali sehari. Dos boleh ditingkatkan secara individu ke dos optimum - 0.5 mg dua kali sehari. Sebilangan pesakit mungkin memerlukan dos 1 mg dua kali sehari.

Risperidone tidak boleh diambil lebih lama dari 6 minggu untuk merawat pencerobohan berterusan pada pesakit dengan demensia jenis Alzheimer.

Adalah perlu untuk melakukan pemeriksaan pesakit yang kerap dan berkala, menilai keperluan untuk meneruskan terapi.

Kanak-kanak dan remaja berumur 5 hingga 18 tahun.

Pesakit dengan berat ≥ 50 kg

Dos permulaan yang disyorkan ialah 0.5 mg sekali sehari. Dos boleh ditingkatkan pada selang waktu sekurang-kurangnya 24 jam hingga dos optimum 1 mg sekali sehari untuk kebanyakan pesakit. Bagi sebilangan pesakit, lebih baik mengambil 0.5 mg sekali sehari, untuk yang lain - 1.5 mg sekali sehari.