Paxil (Paroxetine)

Paxil (Paroxetine) adalah antidepresan yang digunakan untuk merawat kemurungan, gangguan obsesif-kompulsif (OCD), serangan panik, kegelisahan, atau gangguan tekanan pasca-trauma (PTSD). Paroxetine membantu banyak orang pulih dari kemurungan dan mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit daripada antidepresan yang lain.

Bagaimana Paxil berfungsi

Ubat ini berfungsi terutamanya sebagai perencat pengambilan serotonin selektif yang kuat (SSRI). Paxil mempengaruhi neurotransmitter, bahan kimia yang digunakan sel saraf untuk berkomunikasi antara satu sama lain. Neurotransmitter dihasilkan dan dilepaskan oleh saraf, dan kemudian bergerak dan melekat pada saraf yang berdekatan. Oleh itu, neurotransmitter dapat dilihat sebagai sistem komunikasi otak.

Serotonin adalah salah satu neurotransmitter yang dilepaskan oleh saraf di otak. Serotonin bergerak melalui ruang antara saraf dan melekat pada reseptor pada permukaan saraf yang berdekatan, atau melekat pada reseptor pada permukaan saraf yang menghasilkannya agar dapat ditangkap oleh saraf dan dilepaskan semula.

Paxil (paroxetine) mencegah pengambilan serotonin oleh sel saraf, sehingga meningkatkan tahap ekstraselularnya. Apa yang Menyebabkan Kesan Antidepresan.

Apabila kesannya muncul

Anda mungkin tidak melihat peningkatan ketara dalam gejala anda selama dua minggu pertama sehingga Paxil berkuatkuasa. Biasanya memerlukan 4 hingga 6 minggu sebelum anda mengalami semua faedah. Jangan berhenti mengambil paroxetine selepas satu atau dua minggu hanya kerana anda merasakan ia tidak membantu. Beri ubat sekurang-kurangnya 6 minggu untuk bekerja.

Apa kesan yang diberikan oleh Paxil

Antidepresan seperti paroxetine dapat membantu menaikkan mood anda sehingga anda berasa lebih baik. Anda mungkin merasa lebih lena tidur dan bergaul dengan orang dengan lebih mudah kerana anda kurang risau. Paroxetine tidak akan mengubah keperibadian anda atau membuat anda sangat gembira. Ia hanya membantu anda merasa seperti diri anda lagi..

Bagaimana dan bila hendak mengambil Paxil

Ia mesti diminum sekali sehari, pada waktu pagi. Sebaiknya diminum bersama makanan untuk mengelakkan sakit perut. Tablet paroxetine terdapat dalam pelbagai kekuatan antara 10 mg hingga 30 mg.

Dos maksimum Paxil yang disyorkan ialah 50 mg atau 60 mg, bergantung kepada mengapa anda mengambilnya. Sekiranya anda berumur 65 tahun ke atas, dos maksimum yang disyorkan ialah 40 mg sehari. Sekiranya anda mempunyai masalah hati atau buah pinggang, lebih kurang lagi.

Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda terlupa mengambil ubat tersebut?

Sekiranya anda kadang-kadang lupa mengambil dos paroxetine anda, jangan risau. Sekiranya anda mengingati ini sebelum tidur, segera ambil Paxil, jika anda ingat pada waktu malam atau keesokan harinya, lupakan saja. Jangan sekali-kali mengambil 2 dos pada masa yang sama untuk menggantikan yang terlupa.

Sekiranya anda sering lupa dos anda, anda boleh menetapkan penggera untuk mengingatkan anda tentang perkara ini. Anda juga boleh meminta nasihat ahli farmasi anda mengenai cara lain untuk membantu anda ingat untuk mengambil ubat anda..

Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak?

Jumlah paroxetine yang boleh menyebabkan overdosis berbeza dari orang ke orang.

Hubungi ambulans jika anda mengambil terlalu banyak Paxil dan mengalami gejala berikut:

Muntah.
Gegaran.
Mengantuk teruk.
Denyutan jantung meningkat.
Kejang.
Haba.

Jangan memandu sendiri.

Kesan sampingan

Seperti semua ubat, Paxil boleh menyebabkan kesan sampingan pada sesetengah orang, tetapi banyak yang tidak mempunyai atau sedikit kesan sampingan. Sebilangan kesan sampingan yang biasa secara beransur-ansur bertambah baik ketika tubuh terbiasa dengan ubat tersebut.

Kesan sampingan yang biasa Mereka diperhatikan pada lebih dari 1 dari 100 orang. Terus minum ubat, tetapi beritahu doktor anda jika kesan sampingan ini mengganggu anda atau tidak hilang:

  • Sakit (loya).
  • Sakit kepala.
  • Insomnia.
  • Cirit-birit.
  • Rasa letih atau lemah.

Kesan sampingan yang serius. Ia jarang berlaku dan berlaku pada kurang dari 1 dalam 1000 orang. Dalam kes ini, anda perlu berjumpa doktor dengan segera:

  • Kesakitan dada, tekanan, atau kesukaran bernafas.
  • Ereksi yang menyakitkan berlangsung lebih dari 4 jam - ini boleh berlaku walaupun anda tidak melakukan hubungan seks.
  • Apa-apa pendarahan yang sangat teruk yang tidak dapat dihentikan, seperti luka atau mimisan, yang tidak berhenti dalam masa 10 minit.
  • Reaksi alahan yang teruk: ruam, gatal-gatal, bengkak tekak, muka, bibir dan lidah.

Juga beritahu doktor anda jika anda mempunyai gejala berikut:

  • Sakit kepala yang berterusan, kekeliruan atau kelemahan yang berpanjangan, dan kekejangan otot yang kerap dapat menunjukkan tahap natrium darah rendah. Dalam kes yang teruk, kadar natrium yang rendah boleh menyebabkan kejang.
  • Fikiran bunuh diri.
  • Muntah darah atau muntah gelap, batuk, darah dalam air kencing, najis hitam atau merah - ini boleh menjadi tanda pendarahan di usus.
  • Pendarahan dari gusi atau lebam yang muncul tanpa sebab atau bertambah besar.

Cara mengatasi kesan sampingan

  • Mual - Cuba minum paroxetine dengan atau selepas makan. Juga membantu mematuhi makanan sederhana dan mengelakkan makanan kaya atau pedas.
  • Sakit kepala - Ingatlah untuk berehat dan minum banyak cecair. Jangan minum alkohol terlalu banyak. Tanya ahli farmasi anda untuk mengesyorkan penghilang rasa sakit. Sakit kepala biasanya hilang selepas minggu pertama pengambilan Paxil.
  • Insomnia - minum ubat pada waktu pagi.
  • Cirit-birit - Minum banyak air atau cecair lain untuk kekal terhidrat. Tanda-tanda dehidrasi termasuk membuang air kecil yang kurang normal atau bau air kencing yang gelap dan kuat. Jangan mengambil ubat lain untuk cirit-birit tanpa bercakap dengan ahli farmasi atau doktor anda.
  • Keletihan, kelemahan - berhenti minum dan berbaring sehingga menjadi lebih baik. Jangan memandu atau menggunakan alat atau mesin jika anda merasa letih. Jangan minum alkohol kerana ia akan membuat anda berasa lebih teruk. Sekiranya gejala ini berlanjutan selepas satu atau dua minggu, berjumpa dengan doktor anda untuk mendapatkan nasihat..

Kontraindikasi

Anda perlu mengambil Paxil hanya setelah berunding dengan doktor anda sekiranya anda mempunyai:

  • Reaksi alergi terhadap ubat atau komponennya.
  • Masalah dengan hati.
  • Penyakit mata (glaukoma).
  • Epilepsi.
  • Diabetes.
  • Anda sedang berusaha untuk hamil, sedang mengandung atau menyusu.

Paxil dan kehamilan

Penting bagi anda dan bayi anda agar anda tetap sihat semasa hamil. Sekiranya anda hamil semasa mengambil Paxil, berbincanglah dengan doktor anda. Jangan berhenti mengambil ubat anda sehingga doktor memberitahu anda..

Paroxetine dikaitkan dengan peningkatan risiko masalah yang sangat kecil pada bayi anda yang belum lahir. Namun, jika kemurungan tidak dirawat selama kehamilan, ini juga meningkatkan kemungkinan masalah. [R]

Paxil dan penyusuan

Sekiranya doktor mengatakan bayi anda sihat, paroxetine boleh digunakan semasa menyusu. Ia telah digunakan oleh banyak ibu menyusu tanpa masalah. Paxil masuk ke dalam susu ibu dalam jumlah yang sangat kecil dan telah dikaitkan dengan kesan sampingan pada bayi yang diberi susu ibu. Penting untuk terus mengambil paroxetine agar anda berasa sihat. Penyusuan susu ibu juga akan memberi manfaat kepada anda dan bayi anda. [R]

Berapa lama untuk mengambil Paxil

Sebaik sahaja anda berasa lebih sihat, kemungkinan besar anda akan terus mengambil paroxetine selama beberapa bulan lagi untuk mengelakkan gejala berulang. Anda harus membincangkan kebaikan dan keburukan untuk terus mengambil Paxil dengan doktor anda. Keputusan akan bergantung pada jenis dan keparahan gejala, sama ada masalah terpencil atau tidak, seberapa baik paroxetine berfungsi untuk anda, dan sama ada anda mempunyai kesan sampingan.

Cara berhenti mengambil

Sekiranya anda merasa lebih baik selama 6 bulan atau lebih, doktor anda mungkin mencadangkan agar anda berhenti mengambil paroxetine.

Doktor anda mungkin akan mengesyorkan agar anda mengurangkan dos anda secara beransur-ansur selama beberapa minggu - atau lebih lama jika anda telah lama mengambil paroxetine.

Ini akan membantu mencegah kesan sampingan tambahan yang mungkin timbul akibat reaksi ubat. Ini termasuk:

  • Pening.
  • Merasa tidak sihat.
  • Mati rasa atau kesemutan di tangan atau kaki.
  • Gangguan tidur.
  • Keseronokan atau risau.
  • Sakit kepala.
  • Gegaran.

Jangan berhenti mengambil Paxil secara tiba-tiba atau tanpa terlebih dahulu bercakap dengan doktor anda.

Adakah selamat mengambil Paxil dalam jangka masa yang lama?

Paroxetine selamat diambil dalam jangka masa yang lama. Nampaknya pengambilan ubat selama berbulan-bulan dan bertahun-tahun tidak membawa kepada kesan berbahaya jangka panjang. Walau bagaimanapun, pengambilan paroxetine selama lebih dari satu tahun dikaitkan dengan sedikit peningkatan risiko diabetes. Tetapi anda akan diperiksa secara berkala untuk ini..

Ia akan mempengaruhi kesuburan saya?

Terdapat beberapa bukti bahawa paroxetine mengurangkan kualiti sperma. Semuanya akan kembali normal setelah anda berhenti mengambil ubat..

Walau bagaimanapun, tidak diketahui apakah ini menurunkan kesuburan lelaki. Bercakap dengan doktor anda sekiranya anda bimbang tentang perkara ini. Juga, tidak ada bukti yang meyakinkan bahawa mengambil paroxetine akan mengurangkan kesuburan pada wanita. Walau bagaimanapun, jika anda ingin hamil, berbincanglah dengan ahli farmasi atau doktor anda kerana mereka mungkin akan mengkaji rawatan anda. [R]

Paxil mempengaruhi libido?

Kesan baik dari paroxetine dapat meningkatkan kehidupan seks anda dari masa ke masa, ketika mood anda meningkat dan anda menjadi tertarik dengan kehidupan dan hubungan lagi. Walau bagaimanapun, terdapat kesan sampingan seperti:

  • Masalah ereksi dan ejakulasi.
  • Ketidakupayaan untuk mencapai orgasme pada wanita.
  • Libido rendah.

Kesan sampingan seksual akan hilang dalam beberapa minggu pertama. Sekiranya tidak, dan ini adalah masalah bagi anda, berjumpa dengan doktor anda untuk mengetahui apakah ada antidepresan lain yang boleh anda cuba. [R]

Bagaimana dengan berat badan: kehilangan atau kenaikan?

Paxil dapat mengurangkan rasa lapar, jadi anda dapat menurunkan berat badan ketika mula mengambilnya. Kemudian, apabila selera anda kembali, anda akan menambah berat badan. Sekiranya anda mula mengalami masalah berat badan semasa mengambil Paroxetine, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. [R]

Adakah mungkin untuk berada di belakang roda

Sebilangan orang tidak dapat menumpukan perhatian dengan betul semasa mengambil Paxil. Mungkin sebaiknya berhenti memandu dan berbasikal selama beberapa hari pertama rawatan sehingga anda tahu bagaimana perasaan anda semasa mengambil ubat ini. [R]

Paxil

Komposisi

Paroxetine hidroklorida hemihydrate 22.8 miligram (bersamaan 20.0 miligram paroxetine), sebagai bahan tambahan: kalsium dihidrogen fosfat dihidrat, natrium karboksimetil pati jenis A, tablet shell magnesium stearin - Opadry white YS - 1R - 7003 (dioxidol 400, titanium hypromellose, polysorbate 80).

Borang pelepasan

Ubat ini terdapat dalam tablet biconvex yang dibungkus dalam lepuh 10 pcs., Satu bungkusan boleh mengandungi satu, tiga atau sepuluh lepuh.

kesan farmakologi

Ia mempunyai kesan antidepresan oleh mekanisme penghambatan spesifik dengan pengambilan semula serotonin dalam sel otak berfungsi - neuron.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Mempunyai pertalian yang rendah untuk reseptor kolinergik muskarin. Sebagai hasil kajian, kami memperoleh data yang:

  • Sifat antikolinergik lemah pada haiwan.
  • Kajian in vitro mengenai paroxetine - pertalian lemah untuk reseptor α1-, α2- dan β-adrenergik, termasuk dopamin (D2), subtipe serotonin 5-HT1-dan 5-HT2-, termasuk reseptor histamin (H1).
  • Kajian in vivo telah mengesahkan hasil in vitro - tidak berinteraksi dengan reseptor postynaptic dan tidak menekan sistem saraf pusat dan tidak menyebabkan hipotensi arteri.
  • Tanpa mengganggu fungsi psikomotor, paroxetine tidak meningkatkan kesan penghambatan etanolan pada sistem saraf pusat.
  • Kajian perubahan tingkah laku dan EEG menunjukkan bahawa paroxetine dapat menyebabkan kesan pengaktifan yang lemah dalam dos yang melebihi perlambatan pengambilan serotonin, sementara mekanisme ini tidak seperti amfetamin.
  • Paroxetine tidak mempunyai perubahan yang signifikan dalam tekanan darah (tekanan darah), denyut jantung dan ECG pada tubuh yang sihat.

Berkenaan dengan farmakokinetik, setelah pemberian oral, ubat ini diserap dan dimetabolisme semasa "lulus pertama" hati, akibatnya kurang paroxetine memasuki aliran darah daripada yang diserap dari saluran gastrointestinal. Dengan meningkatkan jumlah paroxetine dalam tubuh (pemberian dos tunggal yang besar atau pemberian dos biasa yang berulang), ketepuan sebahagian dari jalur metabolik dan penurunan pembersihan paroxetine dalam plasma dicapai, yang menyebabkan peningkatan kepekatan paroxetine dalam plasma yang tidak seimbang. Ini bermaksud bahawa parameter farmakokinetik tidak stabil dan kinetiknya tidak linear. Walau bagaimanapun, ketidakseragaman biasanya lemah dan diperhatikan pada pesakit yang mengambil dos ubat yang rendah, yang menyebabkan paras paroxetine plasma rendah. Kepekatan plasma keseimbangan dapat dicapai dalam 1-2 minggu.

Paroxetine diedarkan dalam tisu, dan menurut perhitungan farmakokinetik, 1% daripada jumlah keseluruhan paroxetine yang terdapat di dalam badan kekal dalam plasma. Pada kepekatan terapeutik, kira-kira 95% paroxetine dalam plasma terikat pada protein. Tidak ada hubungan antara kepekatan plasma paroxetine dan kesan klinikal, kesan sampingan. Ia mampu meresap ke dalam susu ibu dan embrio.

Biotransformasi berlaku dalam 2 fasa: termasuk metabolisme primer dan penghapusan sistemik kepada produk polar dan konjugasi yang tidak aktif akibat pengoksidaan dan metilasi. Separuh hayat bervariasi dalam 16-24 jam. Kira-kira 64% diekskresikan dalam air kencing sebagai metabolit, 2% - tidak berubah; selebihnya - dengan tinja sebagai metabolit dan 1% - tidak berubah.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini digunakan untuk semua jenis kemurungan pada orang dewasa, termasuk reaktif dan teruk, disertai dengan kegelisahan, gangguan obsesif-kompulsif untuk terapi sokongan dan pencegahan. Kanak-kanak dan remaja berusia 7-17 tahun dengan gangguan panik dengan dan tanpa agoraphobia, fobia sosial, gangguan kecemasan umum, gangguan tekanan pasca-trauma.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap paroxetine atau konstituen lain.

Kesan sampingan

Penurunan frekuensi dan intensiti kesan sampingan tertentu dari paroxetine berlaku semasa rawatan, oleh itu, janji tidak boleh dibatalkan. Penggredan frekuensi adalah seperti berikut:

Overdosis

Gejala overdosis berikut adalah:

  • muntah;
  • murid diluaskan;
  • demam;
  • kegelisahan;
  • ke kedua-dua sisi perubahan tekanan darah;
  • pengecutan tisu otot yang tidak disengajakan;
  • pergolakan;
  • takikardia.

Pesakit bangkit semula tanpa kerosakan serius pada kesihatan walaupun hanya sekali dos 2000 mg. Mesej yang dirakam menerangkan gejala seperti koma, perubahan ECG. Kematian sangat jarang berlaku pada pesakit yang menggunakan paroxetine dengan pelbagai ubat psikotropik atau alkohol..

Langkah-langkah umum berikut ditunjukkan: lavage gastrik, arang aktif 20-30 mg setiap 4-6 jam pada hari pertama, terapi sokongan dan pemeriksaan berkala parameter asas fisiologi juga diperlukan..

Paroxetine tidak mempunyai penawar khusus.

Interaksi

Paroxetine tidak disyorkan untuk digunakan dengan perencat MAO, dan juga dalam 2 minggu selepas tamat kursus; dalam kombinasi dengan thioridazine, kerana, seperti ubat lain yang menghalang aktiviti enzim CYP2 D6 sitokrom P450, meningkatkan kepekatan thioridazine dalam plasma. Paxil mampu meningkatkan kesan ubat yang mengandungi alkohol dan mengurangkan keberkesanan Digoxin dan Tamoxifen. Inhibitor pengoksidaan mikrosom dan cimetidine meningkatkan aktiviti paroxetine. Apabila digunakan dengan koagulan tidak langsung atau agen antitrombotik, peningkatan pendarahan diperhatikan.

Syarat penjualan

Keadaan simpanan

Di tempat yang kering, di luar jangkauan kanak-kanak, terlindung dari cahaya. Suhu yang dibenarkan tidak lebih dari 30 ° Celsius.

Jangka hayat

Disimpan sehingga tiga tahun.

Paxil dan alkohol

Sebagai hasil kajian klinikal, data diperoleh bahawa penyerapan dan farmakokinetik bahan aktif, paroxetine, tidak bergantung atau hampir tidak bergantung (iaitu, pergantungan tidak memerlukan perubahan dos) dari diet dan alkohol. Belum terbukti bahawa paroxetine meningkatkan kesan negatif etanol terhadap kemahiran psikomotor, namun tidak disarankan untuk meminumnya dengan alkohol, kerana alkohol secara amnya menekan kesan ubat - mengurangkan keberkesanan rawatan.

Ulasan mengenai penggunaan alkohol semasa rawatan dengan Paxil menunjukkan bahawa jika anda meminumnya sekali, metabolisme ubat akan menurun dengan mendadak - tanpa menyebabkan akibat negatif, tetapi jika anda meminumnya secara berkala, sebaliknya, ia akan mempercepat. Pesakit berat yang berlebihan dengan Paxil biasanya berakhir di hospital dalam keadaan serius atau mungkin membawa maut.

Paxil ® (Paxil)

Bahan aktif

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Komposisi dan bentuk pelepasan

Pil1 tab.
parihetin hidroklorida hemihidrat22.8 mg
(bersamaan dengan 20.0 mg paroxetine)
eksipien: kalsium dihidrogen fosfat dihidrat; pati natrium karboksimetil jenis A; magnesium stearat
shell tablet: Opadry putih YS-1R-7003 (hypromellose, titanium dioxide, macrogol 400, polysorbate 80)

dalam lepuh 10 biji.; dalam kotak 1, 3 atau 10 lepuh.

Penerangan mengenai bentuk dos

Tablet bersalut filem biconvex putih, berbentuk bujur, terukir dengan "20" di satu sisi dan garis patah di sisi lain.

Ciri

Perencat pengambilan serotonin selektif.

kesan farmakologi

Aktiviti antidepresan disebabkan oleh penghambatan pengambilan serotonin yang spesifik pada neuron otak.

Farmakodinamik

Ini mempunyai pertalian yang rendah untuk reseptor kolinergik muskarin, dan kajian haiwan menunjukkan bahawa sifat antikolinergik kurang dinyatakan. Kajian in vitro menunjukkan bahawa paroxetine mempunyai pertalian yang lemah untuk alpha1-, alfa2- dan reseptor beta-adrenergik, serta dopamin (D2), serotonin 5-HT1- dan 5-HT2- dan histamin (H1) reseptor. Kurangnya interaksi dengan reseptor postynaptic in vitro disahkan oleh hasil kajian in vivo, yang menunjukkan kekurangan kemampuan paroxetine untuk menekan sistem saraf pusat dan menyebabkan hipotensi arteri. Tidak melanggar fungsi psikomotor dan tidak meningkatkan kesan menyedihkan etanol pada sistem saraf pusat.

Seperti perencat pengambilan serotonin selektif lain (SSRI), paroxetine menyebabkan gejala overstimulasi reseptor 5-HT apabila diberikan kepada haiwan yang sebelumnya telah menerima perencat MAO atau triptofan.

Kajian tingkah laku dan EEG telah menunjukkan bahawa paroxetine menghasilkan kesan pengaktifan ringan pada dos melebihi yang diperlukan untuk menghalang pengambilan serotonin. Secara semula jadi, sifat pengaktifannya tidak seperti amfetamin.

Kajian pada haiwan menunjukkan bahawa paroxetine tidak mempengaruhi sistem kardiovaskular.

Pada individu yang sihat, paroxetine tidak menyebabkan perubahan tekanan darah, denyut jantung dan ECG yang signifikan secara klinikal.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara oral, ia diserap dan dimetabolisme dengan baik semasa "lulus pertama" melalui hati. Oleh kerana metabolisme lulus pertama, kurang paroxetine memasuki peredaran sistemik daripada yang diserap dari saluran gastrointestinal. Oleh kerana jumlah paroxetine dalam badan meningkat dengan satu dos dosis besar atau dengan pemberian dos biasa yang berulang, jalan metabolik "pass pertama" sebahagiannya jenuh dan pelepasan paroxetine dari plasma menurun. Ini membawa kepada peningkatan kepekatan plasma paroxetine yang tidak seimbang. Oleh itu, parameter farmakokinetiknya tidak stabil, mengakibatkan kinetik nonlinear. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa nonlinieritas biasanya lemah dan hanya diamati pada pasien yang, sementara mengambil dos ubat yang rendah dalam plasma, mencapai tahap paroxetine yang rendah. Kepekatan plasma keseimbangan dicapai selepas 7-14 hari. Paroxetine diedarkan secara meluas dalam tisu, dan perhitungan farmakokinetik menunjukkan bahawa hanya 1% daripada jumlah keseluruhan paroxetine yang ada di dalam tubuh tetap dalam plasma. Pada kepekatan terapeutik, kira-kira 95% paroxetine plasma terikat pada protein. Tidak ada hubungan antara kepekatan plasma paroxetine dan kesan klinikalnya (reaksi buruk dan keberkesanan). Didapati bahawa paroxetine dalam jumlah kecil menembus susu ibu wanita, juga ke dalam embrio dan janin haiwan makmal.

Biotransformasikan menjadi produk polar dan konjugasi yang tidak aktif (proses pengoksidaan dan metilasi). T1/2 berbeza-beza, tetapi biasanya sekitar satu hari (16-24 jam). Kira-kira 64% diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk metabolit, kurang dari 2% - tidak berubah; selebihnya diekskresikan dalam tinja (mungkin masuk ke dalam dengan hempedu) dalam bentuk metabolit, kurang dari 1% - tidak berubah. Perkumuhan metabolit bersifat biphasic, termasuk metabolisme primer (fasa pertama) dan penghapusan sistemik.

Farmakologi klinikal

Mengambil paroxetine pada waktu pagi tidak menjejaskan kualiti dan tempoh tidur. Di samping itu, apabila kesan rawatan paroxetine muncul, tidur dapat bertambah baik. Tidak ada kesan sampingan tambahan ketika menggunakan hipnotik bertindak pendek dalam kombinasi dengan antidepresan.

Dalam beberapa minggu pertama terapi, paroxetine berkesan mengurangkan gejala kemurungan dan ideasi bunuh diri. Hasil kajian di mana pesakit mengambil paroxetine hingga 1 tahun menunjukkan bahawa ubat tersebut berkesan untuk mencegah kambuh kemurungan.

Ujian klinikal terkawal paroxetine dalam rawatan kemurungan pada kanak-kanak dan remaja (7-17 tahun) belum membuktikan keberkesanannya, oleh itu ubat ini tidak ditunjukkan untuk rawatan kumpulan usia ini.

Paroxetine berkesan dalam rawatan gangguan obsesif-kompulsif (OCD) pada orang dewasa dan pada kanak-kanak dan remaja berusia 7-17 tahun.

Didapati bahawa dalam rawatan gangguan panik pada orang dewasa, kombinasi terapi paroxetine dan kognitif-tingkah laku secara signifikan lebih berkesan daripada terapi perilaku kognitif sahaja.

Kajian menunjukkan bahawa paroxetine mempunyai sedikit keupayaan untuk menghalang kesan antihipertensi guanethidine.

Petunjuk ubat Paxil ®

Depresi semua jenis pada orang dewasa, termasuk kemurungan reaktif dan teruk, dan kemurungan disertai dengan kegelisahan; OCD pada orang dewasa (termasuk sebagai kaedah terapi sokongan dan pencegahan), serta pada kanak-kanak dan remaja berusia 7-17 tahun; gangguan panik pada orang dewasa, dengan dan tanpa agoraphobia (termasuk sebagai kaedah terapi sokongan dan pencegahan; fobia sosial pada orang dewasa (termasuk sebagai kaedah terapi sokongan dan pencegahan), serta pada kanak-kanak dan remaja di usia 8-17 tahun; gangguan kecemasan umum pada orang dewasa (termasuk sebagai kaedah terapi sokongan dan pencegahan); gangguan tekanan pasca-trauma pada orang dewasa.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap komponen paroxetine dan ubat.

Penggunaan gabungan paroxetine dengan inhibitor MAO (paroxetine tidak boleh digunakan bersamaan dengan inhibitor MAO atau dalam 2 minggu setelah penarikannya; inhibitor MAO tidak boleh diresepkan dalam 2 minggu setelah menghentikan rawatan dengan paroxetine).

Penggunaan gabungan dengan thioridazine (paroxetine tidak boleh diresepkan bersamaan dengan thioridazine, kerana, seperti ubat lain yang menghalang aktiviti enzim sitokrom P450 CYP2D6, paroxetine dapat meningkatkan kepekatan thioridazine plasma).

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kajian haiwan tidak menunjukkan aktiviti embriooksik teratogenik atau selektif dalam paroxetine, dan data mengenai sebilangan kecil wanita yang mengambil paroxetine selama kehamilan menunjukkan tidak ada peningkatan risiko anomali kongenital pada bayi baru lahir. Terdapat laporan kelahiran preterm pada wanita yang menerima paroxetine atau ubat SSRI lain semasa kehamilan, tetapi hubungan kausal antara ubat-ubatan ini dan kelahiran prematur belum diketahui. Paroxetine tidak boleh digunakan semasa kehamilan melainkan manfaat berpotensi melebihi risiko yang berpotensi.

Adalah perlu untuk memantau kesihatan bayi baru lahir yang ibunya mengambil paroxetine pada akhir kehamilan, kerana terdapat laporan komplikasi pada bayi baru lahir yang terdedah kepada paroxetine atau ubat lain dari kumpulan SSRI pada trimester ketiga kehamilan. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa dalam kes ini, hubungan kausal antara komplikasi di atas dan terapi ubat ini belum dapat dicapai. Komplikasi klinikal yang dijelaskan termasuk: gangguan pernafasan, sianosis, apnea, sawan, ketidakstabilan suhu badan, kesukaran makan, muntah, hipoglikemia, hipertensi arteri, hipotensi, hiperfleksia, gegaran, gegaran, kerengsaan, kelesuan, tangisan berterusan dan mengantuk. Dalam beberapa laporan, gejala telah digambarkan sebagai manifestasi penarikan neonatal. Dalam kebanyakan kes, komplikasi yang dijelaskan berlaku sejurus selepas melahirkan anak atau tidak lama kemudian (ADH.

Gangguan metabolik: selalunya - penurunan selera makan; jarang - hiponatremia (berlaku terutamanya pada pesakit tua dan mungkin disebabkan oleh sindrom rembesan ADH yang terganggu).

Gangguan mental: sering - mengantuk, insomnia; kadang-kadang - kekeliruan, halusinasi; jarang - reaksi manik. Gejala ini juga mungkin disebabkan oleh penyakit itu sendiri..

Gangguan dari organ penglihatan: sering - penglihatan kabur; sangat jarang - pemburukan glaukoma.

Gangguan jantung: kadang-kadang, takikardia sinus.

Gangguan vaskular: kadang-kadang - peningkatan atau penurunan tekanan darah sementara, termasuk pada pesakit dengan tekanan darah tinggi atau kegelisahan yang ada.

Gangguan pernafasan, dada, dan mediastinum: sering - menguap.

Gangguan sistem saraf: sering - sawan.

Gangguan saluran gastrousus: sangat kerap - loya; kerap - sembelit, cirit-birit, mulut kering; sangat jarang - pendarahan gastrousus.

Gangguan hepatobiliari: jarang - peningkatan tahap enzim hati; sangat jarang - hepatitis, kadang-kadang disertai dengan penyakit kuning dan / atau kegagalan hati.
Kenaikan tahap enzim hati kadang-kadang diperhatikan. Laporan pasca pemasaran mengenai kerosakan hati seperti hepatitis, kadang-kadang dengan penyakit kuning, dan / atau kegagalan hati sangat jarang berlaku. Persoalan mengenai kemungkinan menghentikan rawatan dengan paroxetine harus ditangani dalam kes di mana terdapat peningkatan yang berpanjangan dalam petunjuk fungsi fungsi hati.

Pelanggaran kulit dan tisu subkutan: sering - berpeluh; jarang - ruam kulit; sangat jarang berlaku - reaksi kepekaan.

Gangguan saluran ginjal dan saluran kencing: jarang - pengekalan kencing.

Gangguan sistem pembiakan dan kelenjar susu: sangat kerap - disfungsi seksual; jarang - hiperprolaktinemia / galaktorea.

Gangguan umum: sering - asthenia; sangat jarang - edema periferal.

Gejala yang timbul apabila rawatan dengan paroxetine dihentikan: sering - pening, gangguan deria, gangguan tidur, kegelisahan, sakit kepala; kadang-kadang - pergolakan, mual, gegaran, kekeliruan, berpeluh, cirit-birit.

Seperti penarikan banyak ubat psikotropik, penghentian rawatan paroxetine (terutamanya secara tiba-tiba) boleh menyebabkan gejala seperti pening, gangguan deria (termasuk paresthesia dan sensasi kejutan elektrik), gangguan tidur (termasuk mimpi yang jelas), pergolakan atau kegelisahan, mual, sakit kepala. sakit, gegaran, kekeliruan, cirit-birit, dan berpeluh. Pada kebanyakan pesakit, gejala ini ringan hingga sederhana dan hilang secara spontan. Tidak ada populasi pesakit yang diketahui berisiko meningkat terhadap gejala ini, tetapi jika paroxetine tidak diperlukan lagi, dosnya harus dikurangkan dengan perlahan sehingga ubat dihentikan..

Kejadian buruk yang diperhatikan dalam ujian klinikal pada kanak-kanak

Dalam ujian klinikal pada kanak-kanak, kesan sampingan berikut berlaku pada 2% pesakit dan 2 kali lebih kerap berlaku pada kumpulan paroxetine daripada kumpulan plasebo: ketidakupayaan emosi (termasuk bahaya diri, pemikiran bunuh diri, percubaan bunuh diri, air mata dan perubahan mood), permusuhan, penurunan selera makan, gegaran, berpeluh, hiperkinesia, dan pergolakan. Ideasi bunuh diri dan percubaan bunuh diri terutama diperhatikan dalam ujian klinikal pada remaja dengan gangguan kemurungan utama, di mana keberkesanan paroxetine belum terbukti. Permusuhan telah dilaporkan pada kanak-kanak dengan OCD, terutama mereka yang berusia di bawah 12 tahun.

Gejala penarikan paroxetine (ketidakupayaan emosi, kegelisahan, pening, mual dan sakit perut) dicatatkan pada 2% pesakit dengan latar belakang penurunan dos paroxetine atau setelah pembatalan lengkap dan 2 kali lebih biasa daripada pada kumpulan plasebo.

Interaksi

Ubat-ubatan serotonergik. Penggunaan paroxetine, seperti ubat-ubatan lain dari kumpulan SSRI, bersamaan dengan ubat-ubatan serotonergik (termasuk perencat MAO, L-triptofan, triptan, tramadol, linezolid, ubat-ubatan lain dari kumpulan SSRI, ubat lithium dan herba yang mengandungi St. John's wort) mungkin disertai dengan perkembangan kesan akibat serotonin... Semasa menggunakan ubat ini bersama dengan paroxetine, penjagaan mesti diambil dan tutup pemantauan klinikal.

Enzim yang terlibat dalam metabolisme ubat. Metabolisme dan farmakokinetik paroxetine dapat berubah di bawah pengaruh induksi atau penghambatan enzim yang terlibat dalam metabolisme ubat-ubatan. Apabila menggunakan paroxetine secara serentak dengan inhibitor enzim yang terlibat dalam metabolisme ubat, kesesuaian penggunaan dos paroxetine yang berada di bahagian bawah julat dos terapeutik harus dinilai. Dos awal paroxetine tidak perlu diselaraskan jika digunakan serentak dengan ubat yang merupakan pemicu enzim yang diketahui terlibat dalam metabolisme ubat-ubatan (misalnya, karbamazepin, rifampisin, fenobarbital, fenitoin). Sebarang penyesuaian dos seterusnya paroxetine harus ditentukan oleh kesan klinikalnya (toleransi dan keberkesanan).

CYP3A4. Kajian interaksi in vivo dengan penggunaan paroxetine dan terfenadine secara serentak, yang merupakan substrat enzim CYP3A4, dalam keadaan keseimbangan, menunjukkan bahawa paroxetine tidak mempengaruhi farmakokinetik terfenadine. Dalam kajian interaksi in vivo yang serupa, tidak ditemukan kesan paroxetine pada farmakokinetik alprozalam dan sebaliknya. Penggunaan paroxetine bersamaan dengan terfenadine, alprozalam dan ubat lain yang berfungsi sebagai substrat untuk enzim CYP3A4 tidak mungkin membahayakan pesakit.

Keupayaan paroxetine untuk menghalang enzim CYP2D6 (lihat juga "Kontraindikasi"). Seperti antidepresan lain, termasuk ubat SSRI lain, paroxetine menghalang enzim hepatik CYP2D6, yang tergolong dalam sistem sitokrom P450. Penghambatan enzim CYP2D6 dapat menyebabkan peningkatan kepekatan plasma ubat yang digunakan secara serentak yang dimetabolisme oleh enzim ini. Ubat-ubatan ini termasuk antidepresan trisiklik (contohnya amitriptyline, nortriptyline, imipramine, dan desipramine), antipsikotik fenotiazin, risperidone, beberapa jenis antiarrhythmics 1C (contohnya propafenone dan flecainide), dan metoprolol.

Procyclidine. Pemberian paroxetine setiap hari secara signifikan meningkatkan kepekatan prikiklidin dalam plasma. Sekiranya kesan antikolinergik berlaku, dos procyclidine harus dikurangkan.

Antikonvulsan: karbamazepin, fenitoin, natrium valproat. Penggunaan paroxetine secara serentak dan ubat-ubatan ini tidak mempengaruhi farmakokinetik dan farmakodinamiknya pada pesakit dengan epilepsi.

Kajian klinikal menunjukkan bahawa penyerapan dan farmakokinetik paroxetine tidak bergantung atau praktikalnya tidak bergantung (iaitu, kebergantungan yang ada tidak memerlukan perubahan dos) terhadap pengambilan makanan, antasid, digoxin, propranolol, alkohol.

Kaedah pentadbiran dan dos

Di dalam (tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah), sekali sehari (pada waktu pagi, dengan makanan).

Kemurungan. Dos yang disyorkan untuk orang dewasa adalah 20 mg / hari, jika perlu, bergantung kepada kesan terapi, dos boleh ditingkatkan setiap minggu sebanyak 10 mg / hari hingga dos harian maksimum 50 mg. Seperti mana-mana rawatan antidepresan, keberkesanan terapi harus dinilai dan, jika perlu, dos paroxetine harus disesuaikan 2-3 minggu setelah permulaan rawatan dan seterusnya, bergantung pada petunjuk klinikal. Untuk melegakan simptom kemurungan dan mencegah kambuh, perlu memerhatikan tempoh terapi berhenti dan penyelenggaraan yang mencukupi. Penggunaan paroxetine pada anak-anak dan remaja (7-17 tahun) untuk rawatan kemurungan tidak dianjurkan karena kurangnya data mengenai keberkesanan terapi.

Gangguan obsesif-kompulsif. Dos dewasa yang disyorkan ialah 40 mg / hari. Rawatan bermula dengan dos 20 mg / hari, yang dapat ditingkatkan setiap minggu sebanyak 10 mg / hari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan hingga 60 mg / hari. Tempoh terapi yang mencukupi mesti diperhatikan. Bagi kanak-kanak dan remaja (7–17 tahun), dos awal adalah 10 mg / hari, boleh meningkat setiap minggu sebanyak 10 mg / hari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan hingga 50 mg / hari.

Gangguan panik. Dos dewasa yang disyorkan ialah 40 mg / hari. Rawatan pesakit harus dimulakan dengan dos 10 mg / hari dan setiap minggu meningkat sebanyak 10 mg / hari, dengan fokus pada kesan klinikal. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan hingga 60 mg / hari. Dos permulaan yang rendah disyorkan untuk meminimumkan kemungkinan peningkatan gejala gangguan panik yang mungkin berlaku pada permulaan rawatan dengan mana-mana antidepresan. Masa terapi yang mencukupi mesti diperhatikan.

Fobia sosial. Dos dewasa yang disyorkan ialah 20 mg / hari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan setiap minggu sebanyak 10 mg / hari, bergantung kepada kesan klinikal - hingga 50 mg / hari. Rawatan kanak-kanak dan remaja (8-17 tahun) harus dimulakan dengan dos 10 mg / hari dan kenaikan dos setiap minggu sebanyak 10 mg / hari, dengan fokus pada kesan klinikal. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan hingga 50 mg / hari.

Gangguan kebimbangan umum. Dos dewasa yang disyorkan ialah 20 mg / hari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan setiap minggu sebanyak 10 mg / hari, bergantung kepada kesan klinikal - hingga 50 mg / hari.

Gangguan tekanan selepas trauma. Dos dewasa yang disyorkan ialah 20 mg / hari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan setiap minggu sebanyak 10 mg / hari, bergantung kepada kesan klinikal - hingga 50 mg / hari.

Overdosis

Maklumat yang tersedia mengenai overdosis paroxetine menunjukkan pelbagai keselamatan.

Gejala: sebagai tambahan kepada gejala yang dijelaskan di bahagian "Kesan sampingan", terdapat muntah, dilatasi murid, demam, perubahan tekanan darah, kontraksi otot yang tidak disengajakan, pergolakan, kegelisahan, takikardia.

Keadaan pesakit biasanya kembali normal tanpa akibat yang serius walaupun dengan dos tunggal hingga 2000 mg. Beberapa laporan menggambarkan gejala seperti koma dan perubahan ECG; kematian sangat jarang berlaku, biasanya dalam keadaan di mana pesakit mengambil paroxetine dengan ubat psikotropik lain atau dengan alkohol.

Rawatan: langkah-langkah umum yang digunakan untuk overdosis mana-mana antidepresan; jika perlu - lavage gastrik, pelantikan karbon aktif (20-30 mg setiap 4-6 jam pada hari pertama selepas overdosis), terapi sokongan dan pemantauan parameter asas fisiologi yang kerap.

Tidak ada penawar khusus untuk paroxetine.

Langkah berjaga-berjaga

Pembatalan paroxetine. Gejala penarikan termasuk pening, gangguan deria (termasuk paresthesia dan sensasi kejutan elektrik), gangguan tidur (termasuk mimpi yang jelas), pergolakan dan kegelisahan, mual, gegaran, kekeliruan, berpeluh, sakit kepala, dan cirit-birit. Gejala ini biasanya ringan hingga sederhana, tetapi pada beberapa pesakit mereka boleh menjadi teruk. Mereka biasanya berlaku dalam beberapa hari pertama setelah pemberhentian ubat, tetapi dalam kes yang jarang berlaku, ia berlaku pada pesakit yang secara tidak sengaja hanya melewatkan satu dos. Sebagai peraturan, gejala ini hilang secara spontan dan hilang dalam 2 minggu, tetapi pada beberapa pesakit mereka dapat bertahan lebih lama (2-3 bulan atau lebih).

Seperti ubat psikotropik lain, pengambilan paroxetine secara tiba-tiba harus dielakkan. Regimen penarikan berikut mungkin disyorkan: kurangkan dos harian sebanyak 10 mg pada selang mingguan; setelah mencapai dos 20 mg / hari (atau 10 mg / hari pada kanak-kanak dan remaja), pesakit terus mengambil dos ini selama 1 minggu dan hanya selepas itu ubat tersebut dibatalkan sepenuhnya. Sekiranya gejala penarikan muncul semasa pengurangan dos atau selepas penarikan ubat, disarankan untuk meneruskan dos yang telah ditetapkan sebelumnya. Selepas itu, doktor mungkin terus mengurangkan dosnya, tetapi lebih perlahan.

Permulaan penarikan gejala tidak bermaksud bahawa ubat disalahgunakan atau ketagihan, seperti yang berlaku dengan ubat-ubatan dan bahan psikotropik..

Gejala yang mungkin berlaku apabila rawatan dengan paroxetine dihentikan pada kanak-kanak dan remaja. Gejala penarikan paroxetine (ketidakupayaan emosi, termasuk pemikiran bunuh diri, cubaan bunuh diri, perubahan mood dan air mata, serta kegelisahan, pening, mual dan sakit perut) dicatatkan pada 2% pesakit dengan latar belakang penurunan dos paroxetine atau setelah pembatalan lengkapnya dan berlaku 2 kali lebih kerap daripada kumpulan plasebo.

Kumpulan pesakit yang terpisah.

Pesakit warga tua. Pada pesakit tua, kepekatan plasma paroxetine mungkin meningkat, tetapi julat kepekatannya sama seperti pada pesakit yang lebih muda. Dalam kategori pesakit ini, terapi harus dimulakan dengan dos yang disyorkan untuk orang dewasa, yang dapat ditingkatkan hingga 40 mg / hari..

Pesakit dengan fungsi buah pinggang atau hati yang terganggu. Kepekatan plasma paroxetine meningkat pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (Cl creatinine kurang dari 30 ml / min) dan pada pesakit dengan gangguan fungsi hati. Pesakit sedemikian harus diberi dos ubat yang berada di bahagian bawah julat dos terapeutik..

Kanak-kanak di bawah umur 7 tahun. Penggunaan paroxetine tidak digalakkan kerana kurangnya kajian mengenai keselamatan dan keberkesanan ubat pada kumpulan pesakit ini.

Kanak-kanak dan remaja berumur 7-17 tahun. Dalam ujian klinikal, kejadian buruk yang berkaitan dengan bunuh diri (percubaan bunuh diri dan pemikiran bunuh diri) dan permusuhan (terutamanya pencerobohan, tingkah laku dan kemarahan yang menyimpang) lebih kerap diperhatikan pada kanak-kanak dan remaja yang menerima paroxetine daripada pada pesakit kumpulan usia ini yang menerima plasebo. Tidak ada data mengenai keselamatan jangka panjang paroxetine untuk kanak-kanak dan remaja mengenai kesan ubat ini terhadap pertumbuhan, pematangan, perkembangan kognitif dan tingkah laku..

Kerosakan klinikal dan risiko bunuh diri yang berkaitan dengan gangguan mental. Pada pesakit yang mengalami kemurungan, peningkatan gejala gangguan ini dan / atau kemunculan pemikiran bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri (bunuh diri) mungkin berlaku tanpa mengira sama ada mereka menerima antidepresan. Risiko ini berterusan sehingga pengampunan yang ketara dicapai. Pembaikan keadaan pesakit mungkin tidak hadir pada minggu-minggu pertama rawatan atau lebih, oleh itu, pesakit mesti dipantau dengan teliti untuk mengesan pemburukan klinikal dan pembunuhan tepat pada masanya, terutama pada awal perjalanan rawatan, dan juga semasa perubahan dos, sama ada peningkatan atau penurunan. Pengalaman klinikal dengan semua antidepresan menunjukkan bahawa risiko bunuh diri boleh meningkat pada tahap awal pemulihan..

Gangguan psikiatri lain yang dirawat dengan paroxetine juga boleh dikaitkan dengan peningkatan risiko tingkah laku bunuh diri. Selain itu, gangguan ini boleh menjadi keadaan komorbid yang menyertai gangguan kemurungan utama. Oleh itu, langkah berjaga-jaga yang sama harus diikuti semasa merawat pesakit dengan gangguan mental yang lain seperti untuk merawat gangguan kemurungan utama..

Pesakit dengan riwayat tingkah laku bunuh diri atau pemikiran bunuh diri, pesakit muda, dan pesakit dengan pemikiran bunuh diri yang teruk sebelum memulakan rawatan berisiko paling besar untuk berfikir atau cubaan bunuh diri, jadi semuanya perlu diberi perhatian khusus semasa rawatan.

Pesakit (dan penjaga mereka) harus diberi amaran untuk memperhatikan kemerosotan dan / atau pemikiran bunuh diri / tingkah laku bunuh diri atau pemikiran untuk mencederakan diri sendiri dan segera mendapatkan rawatan perubatan sekiranya gejala ini muncul.

Akathisia. Kadang-kadang, rawatan dengan paroxetine atau ubat lain dari kumpulan SSRI disertai dengan kejadian akathisia, yang ditunjukkan oleh perasaan kegelisahan dalaman dan pergolakan psikomotor, ketika pesakit tidak dapat duduk atau berdiri dengan tenang; dengan akathisia, pesakit biasanya mengalami tekanan subjektif. Kemungkinan terkena akathisia paling tinggi dalam beberapa minggu pertama rawatan.

Sindrom serotonin / sindrom malignan neuroleptik. Dalam kes yang jarang berlaku, semasa rawatan dengan paroxetine, sindrom serotonin atau gejala yang serupa dengan sindrom malignan neuroleptik mungkin berlaku, terutama jika paroxetine digunakan dalam kombinasi dengan ubat serotonergik dan / atau antipsikotik lain. Sindrom ini menimbulkan potensi ancaman kepada kehidupan, oleh itu, jika berlaku, rawatan dengan paroxetine harus dihentikan (mereka dicirikan oleh gabungan gejala seperti hipertermia, kekakuan otot, mioklonus, gangguan autonomi dengan kemungkinan perubahan cepat pada tanda-tanda vital, perubahan status mental, termasuk kekeliruan, mudah marah, pergolakan yang sangat teruk, mengalami kecelaruan dan koma) dan memulakan terapi simptomatik yang menyokong. Paroxetine tidak boleh diberikan bersamaan dengan prekursor serotonin seperti L-triptofan, oxytriptan kerana risiko sindrom serotonergik.

Gangguan mania dan bipolar. Episod kemurungan utama boleh menjadi manifestasi awal gangguan bipolar. Umumnya diterima (walaupun tidak terbukti dalam ujian klinikal terkawal) bahawa merawat episod seperti itu dengan antidepresan saja dapat meningkatkan kemungkinan episod campuran / manik yang dipercepat pada pesakit yang berisiko mengalami gangguan bipolar..

Sebelum memulakan rawatan antidepresan, pemeriksaan yang teliti harus dilakukan untuk menilai risiko gangguan bipolar pesakit; pemeriksaan seperti itu harus merangkumi sejarah psikiatri terperinci, termasuk sejarah keluarga bunuh diri, gangguan bipolar dan kemurungan. Seperti semua antidepresan, paroxetine tidak diluluskan untuk rawatan kemurungan bipolar. Paroxetine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat mania.

Perencat MAO. Rawatan dengan paroxetine harus dimulakan dengan berhati-hati, tidak lebih awal dari 2 minggu setelah menghentikan terapi dengan perencat MAO; dos paroxetine harus ditingkatkan secara beransur-ansur sehingga kesan terapeutik yang optimum dicapai (lihat juga "Kontraindikasi").

Disfungsi buah pinggang atau hati. Berhati-hati apabila merawat dengan paroxetine pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk dan pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu.

Epilepsi. Seperti antidepresan lain, paroxetine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan epilepsi.

Kejang kejang. Kejadian sawan pada pesakit yang mengambil paroxetine kurang daripada 0.1%. Sekiranya kejang berlaku, rawatan dengan paroxetine harus dihentikan.

Terapi elektrokonvulsif. Terdapat pengalaman terhad dengan penggunaan terapi paroxetine dan electroconvulsive secara bersamaan.

Glaukoma. Seperti SSRI lain, paroxetine jarang menyebabkan mydriasis dan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan glaukoma penutupan sudut.

Hyponatremia. Dengan paroxetine, hiponatremia jarang berlaku dan terutama pada pesakit tua.

Berdarah. Perdarahan pada kulit dan selaput lendir (termasuk pendarahan gastrousus) telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan paroxetine. Oleh itu, paroxetine harus digunakan dengan berhati-hati pada pasien yang secara serentak menerima ubat yang meningkatkan risiko pendarahan, pada pasien dengan kecenderungan pendarahan yang diketahui dan pada pesakit dengan penyakit yang cenderung kepada pendarahan.

Penyakit jantung. Langkah berjaga-jaga normal harus diikuti ketika merawat pesakit dengan penyakit jantung.

Pengalaman klinikal dengan paroxetine menunjukkan bahawa ia tidak mengganggu fungsi kognitif dan psikomotor. Namun, seperti dalam rawatan ubat psikotropik lain, pesakit harus berhati-hati ketika memandu kereta dan bekerja dengan mekanisme..

Walaupun paroxetine tidak meningkatkan kesan negatif alkohol pada fungsi psikomotor, tidak digalakkan menggunakan paroxetine dan alkohol pada masa yang sama.

Paxil

Harga di farmasi dalam talian:

Paxil adalah ubat antidepresan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Paxil tersedia dalam bentuk tablet berlapis filem: putih, lonjong, biconvex, terukir dengan "20" di satu sisi, dan dengan garis putus di sisi lain (10 pcs. Dalam lepuh yang terbuat dari PVC / aluminium foil atau PVC / PVDC / kerajang aluminium; dalam kotak kadbod 1, 3 atau 10 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

  • Bahan aktif: paroketin hidroklorida hemihidrat - 22.8 mg (yang sepadan dengan 20 mg asas paroxetine);
  • Komponen tambahan: magnesium stearat, natrium karboksimetil kanji jenis A, kalsium hidrogen fosfat dihidrat;
  • Komposisi shell: polysorbate 80, macrogol 400, titanium dioxide, hypromellose.

Petunjuk untuk digunakan

Paxil disyorkan untuk merawat kemurungan semua jenis, termasuk teruk dan reaktif, serta kemurungan disertai dengan kegelisahan. Terdapat maklumat yang mengesahkan keberkesanan ubat dalam kes tidak berkesan terapi antidepresan standard. Menggunakan produk pada waktu pagi tidak memberi kesan buruk terhadap tempoh dan kualiti tidur. Selama beberapa minggu terapi ubat, gejala kemurungan menurun, dan penampilan pemikiran bunuh diri menurun. Kajian menunjukkan bahawa ubat ini juga berkesan dalam mencegah kemurungan berulang..

Paxil juga ditunjukkan untuk rawatan penyakit berikut (termasuk sebagai kaedah terapi pencegahan dan penyelenggaraan):

  • Gangguan obsesif-kompulsif (termasuk pencegahan kambuh);
  • Gangguan panik dengan dan tanpa agoraphobia, dan pencegahan kambuh (didapati bahawa kombinasi terapi tingkah laku kognitif dan paroxetine secara signifikan lebih berkesan daripada penggunaan terapi kognitif-tingkah laku yang diasingkan);
  • Fobia sosial;
  • Gangguan kecemasan umum (termasuk pencegahan kambuh).

Ia juga digunakan untuk merawat gangguan tekanan pasca-trauma..

Kontraindikasi

  • Penerimaan serentak dengan monoamine oxidase inhibitor (MAO), serta jangka masa 2 minggu setelah pembatalannya (MAO inhibitor tidak boleh diambil selama 2 minggu setelah berakhirnya terapi dengan paroxetine);
  • Penggunaan bersamaan dengan thioridazine (kerana paroxetine meningkatkan kandungan thioridazine plasma, yang boleh menyebabkan pemanjangan selang QT dan kemunculan aritmia yang berkaitan dengan jenis "pirouette", dan kematian mendadak);
  • Penerimaan serentak dengan pimozide (kerana kemungkinan pemanjangan selang QT);
  • Umur hingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan penggunaan ubat pada kanak-kanak di bawah umur 7 tahun belum dikaji; pada kanak-kanak dan remaja 7-18 tahun, menurut hasil penyelidikan, keberkesanan paroxetine belum terbukti);
  • Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dalam kajian eksperimen pada haiwan, kesan embriooksik dan teratogenik Paxil belum dapat dikenal pasti. Pada masa yang sama, dalam kajian epidemiologi terkini mengenai hasil kehamilan dengan penggunaan antidepresan pada trimester pertama, meningkatnya ancaman anomali kongenital, khususnya, sistem kardiovaskular. Akibatnya, sebelum menetapkan ubat, perlu mempertimbangkan kemungkinan terapi alternatif semasa kehamilan dan pada wanita yang merancang kehamilan. Paroxetine hanya boleh diambil jika manfaat rawatan yang diharapkan melebihi potensi komplikasi.

Perhatian khusus harus diberikan kepada keadaan kesihatan bayi baru lahir yang ibunya menggunakan paroxetine pada akhir kehamilan, kerana terdapat laporan mengenai perkembangan komplikasi pada bayi baru lahir. Kesan yang serupa termasuk kejang, apnea, sianosis, gangguan pernafasan, ketidakstabilan suhu, muntah, kesukaran makan, hipotensi, hipertensi, hipoglikemia, kelesuan, mudah marah, kegembiraan saraf, gegaran, gegaran, hiperfleksia, mengantuk, dan menangis berterusan... Dalam kebanyakan kes, reaksi ini diperhatikan segera setelah melahirkan atau tidak lama kemudian..

Paxil masuk ke dalam susu ibu dalam jumlah kecil, tetapi, bagaimanapun, tidak digalakkan menggunakannya semasa menyusui.

Kaedah pentadbiran dan dos

Ubat itu harus diminum sekali sehari semasa sarapan, tanpa berbuka atau mengunyah, tablet ditelan keseluruhan.

Rejimen dos yang disyorkan bergantung pada petunjuk:

  • Kemurungan. Dos harian adalah 20 mg, jika tidak ada kesan yang diinginkan, peningkatan dos mingguan sebanyak 10 mg sehari mungkin. Dos harian maksimum yang dibenarkan tidak boleh melebihi 50 mg. Diperlukan untuk menyesuaikan dos dan menilai keberkesanan rawatan 2-3 minggu setelah permulaan kursus, dan kemudian, bergantung pada petunjuk klinikal. Untuk mencegah kambuh dan menghilangkan gejala kemurungan, perlu memerhatikan jangka masa terapi dan perawatan yang mencukupi. Tempoh kursus yang disyorkan adalah sehingga beberapa bulan;
  • Gangguan obsesif-kompulsif. Dos harian adalah 40 mg, pada awal terapi, 20 mg diambil setiap hari. Sekiranya perlu, dos harian dapat ditingkatkan setiap minggu sebanyak 10 mg, tetapi tidak lebih daripada 60 mg sehari. Kursus ini boleh berlangsung selama beberapa bulan atau lebih lama;
  • Gangguan panik. Dos yang disyorkan ialah 40 mg sehari. Dos awal adalah 10 mg sehari; jika tidak ada kesan terapeutik, dos dapat ditingkatkan setiap minggu sebanyak 10 mg hingga dos harian maksimum 60 mg. Dos permulaan yang rendah diperlukan untuk mengurangkan kemungkinan timbulnya gejala gangguan panik yang berlaku pada awal terapi. Tempoh rawatan adalah dari beberapa bulan atau lebih;
  • Fobia sosial, gangguan kecemasan umum, gangguan tekanan pasca-trauma. Ejen tersebut diambil pada kadar 20 mg sehari. Sekiranya perlu, dengan mengambil kira kesan klinikal, dos harian dinaikkan setiap minggu sebanyak 10 mg hingga maksimum 50 mg sehari..

Anda perlu berhenti mengambil Paxil secara beransur-ansur, mengelakkan penarikan secara tiba-tiba, disarankan untuk mengurangkan dos harian sebanyak 10 mg setiap minggu. Setelah mencapai dos 20 mg sehari, ia harus diambil dalam masa 7 hari, dan hanya kemudian membatalkan pengambilannya sepenuhnya.

Sekiranya terdapat gejala penarikan semasa tempoh pengurangan dos atau setelah menghentikan terapi, disarankan untuk menggunakan semula ubat pada dos yang telah ditetapkan sebelumnya dan berjumpa dengan pakar..

Orang tua tidak digalakkan mengambil lebih daripada 40 mg paroxetine sehari.

Bagi pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati yang teruk, ubat ini ditetapkan dalam dos yang berada di bahagian bawah julat terapi..

Kesan sampingan

  • Sistem hematopoietik: pendarahan yang jarang berlaku - tidak normal, terutamanya pendarahan pada selaput lendir dan kulit (paling kerap - lebam); sangat jarang berlaku - trombositopenia;
  • Sistem imun: sangat jarang berlaku - reaksi alahan (angioedema, urtikaria);
  • Sistem endokrin: sangat jarang berlaku - sindrom gangguan rembesan hormon antidiuretik;
  • Gangguan metabolik dan pemakanan: kerap - peningkatan kadar kolesterol, penurunan selera makan; jarang berlaku - hiponatremia (terutamanya pada pesakit tua, mungkin disebabkan oleh sindrom gangguan rembesan hormon antidiuretik);
  • Gangguan mental: kerap - pergolakan, insomnia, mengantuk, mimpi yang tidak biasa (termasuk mimpi buruk); jarang - halusinasi, kekeliruan; jarang berlaku - gangguan manik (mungkin disebabkan oleh penyakit itu sendiri);
  • Sistem saraf: kerap - sakit kepala, gegaran, pening; jarang - gangguan ekstrapiramidal; jarang berlaku - sindrom kaki gelisah, akathisia, sawan; sangat jarang berlaku - sindrom serotonin, terutamanya apabila digabungkan dengan neuroleptik dan / atau ubat serotonergik lain (mungkin termasuk gegaran, takikardia dengan gegaran, mioklonus, hiperfleksia, halusinasi, peningkatan berpeluh, kekeliruan, pergolakan); perkembangan gejala extrapyramidal (termasuk dystonia orofacial) - pada pesakit dengan fungsi motor terjejas atau mengambil antipsikotik;
  • Organ penglihatan: penglihatan yang kerap - kabur; jarang berlaku - mydriasis; sangat jarang berlaku - glaukoma akut;
  • Sistem pernafasan: kerap - menguap;
  • Sistem kardiovaskular: jarang - hipotensi postural, takikardia sinus;
  • Sistem pencernaan: sangat kerap - loya; kerap - mulut kering, muntah, cirit-birit, sembelit; sangat jarang berlaku - pendarahan gastrousus;
  • Gangguan hepatobiliari: jarang - peningkatan tahap enzim hati; sangat jarang berlaku - hepatitis, disertai dengan kegagalan hati dan / atau penyakit kuning;
  • Kulit dan tisu subkutan: kerap - berpeluh; jarang berlaku - ruam kulit; sangat jarang berlaku - fotosensitiviti, eritema multiforme, nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson;
  • Sistem kencing: jarang berlaku - inkontinensia kencing, pengekalan kencing;
  • Sistem pembiakan dan kelenjar susu: sangat biasa - disfungsi seksual; jarang berlaku - galaktorea / hiperprolaktinemia;
  • Lain-lain: kerap - kenaikan berat badan, asthenia; sangat jarang berlaku - edema periferal;
  • Gejala yang diperhatikan semasa pemberhentian ubat (terutamanya dengan penarikan tiba-tiba): kerap - sakit kepala, kegelisahan, gangguan tidur, gangguan deria, pening; jarang berlaku - cirit-birit, berpeluh, kekeliruan, gegaran, mual, pergolakan (pada kebanyakan pesakit, kesan ini ringan atau sederhana dan hilang secara spontan).

Semasa ujian klinikal pada kanak-kanak, reaksi buruk berikut dicatat: pergolakan, hiperkinesia, berpeluh, gegaran, penurunan selera makan, permusuhan, perubahan mood, tangisan, pemikiran dan percubaan bunuh diri, serta membahayakan diri sendiri.

arahan khas

Selama tempoh terapi Paxil pada pesakit berusia 18-24 tahun (terutama pada mereka yang menderita gangguan kemurungan utama), risiko tingkah laku bunuh diri dapat meningkat. Kehadiran risiko ini dapat diperhatikan sehingga pengampunan yang jelas tercapai. Akibatnya, pada minggu-minggu pertama terapi, sehingga peningkatan keadaan dicapai, diperlukan untuk memantau pasien muda dengan teliti untuk mengesan pembunuhan tepat waktu dan pemburukan klinikal..

Perhatian khusus juga harus diberikan kepada orang-orang dari segala usia dengan sejarah percubaan bunuh diri atau pemikiran bunuh diri. Sekiranya terdapat tanda-tanda kemerosotan klinikal dan / atau pemikiran / tingkah laku bunuh diri (terutamanya apabila mereka tiba-tiba muncul atau keparahan manifestasi), disarankan untuk mempertimbangkan semula rejimen rawatan sehingga ubat dibatalkan.

Pada minggu-minggu pertama terapi, terdapat kemungkinan terjadinya akathisia, yang ditunjukkan oleh pergolakan psikomotor dan perasaan kegelisahan dalaman.

Sekiranya terdapat epilepsi, Paxil mesti digunakan dengan sangat berhati-hati, jika kejang timbul, ia mesti dibatalkan.

Pada awal rawatan, kemungkinan risiko patah tulang harus dipertimbangkan..

Ubat ini boleh menyebabkan munculnya mydriasis, akibatnya ia mesti diambil dengan berhati-hati pada glaukoma penutupan sudut.

Ubat ini tidak dimaksudkan untuk rawatan episod kemurungan dalam konteks gangguan bipolar. Sebelum memulakan kursus, untuk menilai risiko kejadiannya pada pesakit, perlu dilakukan pemeriksaan menyeluruh (yang merangkumi data mengenai adanya gangguan bipolar, kemurungan dan kes bunuh diri dalam keluarga).

Paxil harus digunakan dengan sangat berhati-hati jika terdapat riwayat mania, dalam kombinasi dengan terapi impuls elektrik, dan bersama dengan ubat yang meningkatkan risiko pendarahan, terutama pada pasien dengan kecenderungan pendarahan.

Paroxetine boleh mempengaruhi kualiti air mani, kesan yang dapat diterbalikkan setelah pengambilan ubat.

Selama tempoh terapi, berhati-hati diperlukan ketika memandu kenderaan dan mekanisme kompleks lain.

Interaksi dadah

Kemungkinan reaksi interaksi ketika menggabungkan paroxetine dengan ubat lain:

  • Lithium, fentanyl, ubat-ubatan kumpulan perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI), tramadol, triptans, sindrom L-triptofan - serotonin mungkin muncul;
  • Inhibitor enzim yang terlibat dalam metabolisme ubat - kemungkinan untuk mengubah metabolisme dan farmakokinetik paroxetine;
  • Fosamprenavir dan ritonavir - tahap paroxetine dalam plasma darah dikurangkan dengan ketara;
  • Procyclidine - kepekatannya dalam plasma darah meningkat;
  • Metoprolol, beberapa antiarrhythmics kelas 1 C (misalnya, flecainide dan propafenone), atomoxetine, risperidone, phenothiazine antipsychotics (thioridazine and perphenazine), antidepresan trisiklik (desipramine, imipramine, nortriptyline, amitriptyline mungkin meningkatkan) paroxetine enzim hepatik CYP2D6);
  • Natrium valproat, fenitoin, karbamazepin (antikonvulsan) - tidak ada perubahan dalam farmakokinetik dan farmakodinamik mereka pada pesakit dengan epilepsi;
  • Tamoxifen - boleh mengurangkan keberkesanannya.

Menurut kajian klinikal, farmakokinetik dan penyerapan paroxetine secara praktikalnya bebas (iaitu, tidak memerlukan perubahan dalam dosnya) dari propranolol, digoxin, antasid, etanol dan makanan. Walaupun paroxetine tidak meningkatkan kesan negatif alkohol pada fungsi psikomotor, tidak digalakkan mengambilnya secara serentak.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C, di luar jangkauan kanak-kanak.

Hayat rak - 3 tahun.

Terdapat kesilapan dalam teks? Pilihnya dan tekan Ctrl + Enter.