Amitriptyline (25 mg) (Amitriptyline)

ARAHAN
mengenai penggunaan produk ubat untuk kegunaan perubatan

Nombor pendaftaran:

Nama dagangan:

Nama bukan hak milik antarabangsa:

Bentuk dos:

tablet bersalut filem

Komposisi

Satu tablet bersalut filem 10 mg mengandungi:
bahan aktif: amitriptyline hydrochloride 11.3 mg dari segi amitriptyline 10 mg;
eksipien: magnesium stearat 0,25 mg, povidone 0,83 mg, talc 2,25 mg, selulosa mikrokristalin 9,5 mg, pati kentang 28,2 mg, laktosa monohidrat 27,0 mg;
shell: propilena glikol 0.2 mg, titanium dioksida 0.8 mg, hypromellose 1.2 mg, talc 0.8 mg.
Satu tablet bersalut filem 25 mg mengandungi:
bahan aktif: amitriptyline hydrochloride 28.3 mg dari segi amitriptyline 25 mg;
eksipien: magnesium stearat 0,5 mg, povidone 0,6 mg, talc 4,5 mg, selulosa mikrokristalin 18,0 mg, pati kentang 38,0 mg, laktosa monohidrat 40,2 mg;
shell: propilena glikol 0,3 mg, titanium dioksida 0,9 mg, hypromellose 1,4 mg, talc 0,9 mg.

Penerangan

Tablet bersalut filem, putih, bulat, biconvex.

Kumpulan farmakoterapi:

Kod ATX: [N06AA09]

Sifat farmakologi

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik dari kumpulan perencat pengambilan semula monoamine yang tidak selektif. Mempunyai kesan thymoanaleptic dan penenang yang kuat.
Farmakodinamik
Mekanisme tindakan antidepresan amitriptyline dikaitkan dengan peningkatan kandungan norepinefrin dan serotonin pada sumbatan sinaptik pada sistem saraf pusat (CNS).
Pengumpulan neurotransmitter ini berlaku akibat penghambatan pengambilan semula oleh membran neuron presinaptik.
Amitriptyline adalah penyekat reseptor kolinergik Ml- dan M2-muscarinic, reseptor H1-histamin dan reseptor α1-adrenergik. Menurut hipotesis monoamin yang disebut, terdapat hubungan antara nada emosi dan fungsi neurotransmitter pada sinaps otak..
Hubungan yang jelas antara kepekatan plasma amitriptilin dan kesan klinikal tidak ditunjukkan, tetapi kesan klinikal yang optimum nampaknya dicapai pada kepekatan dalam julat 100-260 μg / L.
Kelegaan klinikal kemurungan dicapai lebih lambat daripada keseimbangan plasma dicapai, setelah 2-6 minggu rawatan.
Sebagai tambahan, amitriptyline mempunyai kesan seperti quinidine pada pemeliharaan jantung..
Farmakokinetik
Sedutan
Selepas pemberian oral, amitriptyline diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus. Kepekatan maksimum dalam plasma darah (Cmax) dicapai dalam 2-6 jam setelah pengingesan.
Pembahagian
Kepekatan amitriptyline dalam plasma darah pesakit berbeza berbeza dengan ketara.
Ketersediaan bio amitriptyline adalah sekitar 50%. Amitriptyline sebahagian besarnya (95%) mengikat protein plasma darah. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TCmax) selepas pemberian oral adalah 4 jam, dan kepekatan keseimbangan kira-kira seminggu selepas permulaan rawatan. Isipadu taburan kira-kira 1085 l / kg. Kedua-dua amitriptyline dan nortriptyline melintasi plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu.
Metabolisme
Amitriptyline dimetabolisme di hati dan sebahagian besar (kira-kira 50%) dimetabolisme semasa laluan pertama melalui hati. Dalam kes ini, amitriptyline mengalami N-demethylation oleh sitokrom P450 dengan pembentukan metabolit aktif - nortriptyline. Amitriptyline dan nortriptyline juga terhidroksilasi di hati. N-hydroxy- dan 10-hydroxymetabolite amitriptyline dan 10-hydroxynortriptyline juga aktif. Kedua-dua amitriptyline dan nortriptyline disambungkan ke asid glukuronik, dan konjugat ini tidak aktif.
Faktor utama yang menentukan pelepasan buah pinggang, dan, dengan demikian, kepekatan dalam plasma darah, adalah kadar hidroksilasi. Sebilangan kecil orang telah menentukan hidroksilasi tertunda secara genetik. Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, masa paruh plasma amitriptyline dan nortriptyline meningkat.
Mengeluarkan
Separuh hayat (T1 / 2) dari plasma darah adalah 9-46 jam untuk amitriptyline dan 18-95 jam untuk nortriptyline.
Amitriptyline diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang dan melalui usus dalam bentuk metabolit. Hanya sebahagian kecil dari dos amitriptyline yang diambil dikeluarkan tidak berubah melalui buah pinggang. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, perkumuhan metabolit amitriptyline dan nortriptyline diperlahankan, walaupun metabolisme itu sendiri tidak berubah. Kerana pengikatannya dengan protein darah, amitriptyline tidak dikeluarkan dari plasma darah melalui dialisis.

Petunjuk untuk digunakan

Kemurungan endogen dan gangguan kemurungan lain.

Kontraindikasi

- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat;
- permohonan bersama dengan MAO inhibitor dan 2 minggu sebelum memulakan rawatan;
- infark miokard (termasuk yang baru dipindahkan);
- keracunan alkohol akut;
- kecelaruan akut;
- keracunan akut dengan hipnotik, analgesik dan ubat psikotropik;
- glaukoma penutupan sudut;
- aritmia;
- pelanggaran konduksi atrioventricular dan intraventricular;
- tempoh penyusuan;
- intoleransi laktosa, kekurangan laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- hiperplasia prostat dengan pengekalan kencing,
- hipokalemia, bradikardia, sindrom QT panjang kongenital, serta penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang membawa kepada lanjutan selang QT;
- stenosis pilorik, penyumbatan usus lumpuh;
- kanak-kanak di bawah 18 tahun.

Dengan berhati-hati

Penyakit sistem kardiovaskular (angina pectoris, hipertensi arteri), penyakit darah, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma penutupan sudut, ruang anterior rata mata dan sudut akut ruang mata, retensi urin, hiperplasia prostat, pesakit dengan keadaan kejang, hipotensi pundi kencing, hipertiroidisme, gangguan bipolar, skizofrenia, epilepsi (amitriptyline menurunkan ambang kejang), gangguan fungsi hati atau buah pinggang, alkoholisme kronik, penggunaan bersamaan dengan antipsikolitik dan hipnotik, usia tua.
Sekiranya anda mempunyai salah satu penyakit yang disenaraikan, pastikan anda berjumpa doktor sebelum mengambil ubat tersebut..

Permohonan semasa mengandung dan semasa menyusu

Kehamilan
Kajian haiwan menunjukkan kesan sampingan pada dos beberapa kali ganda daripada dos manusia biasa.
Pengalaman klinikal terhad dengan amitriptyline semasa kehamilan.
Keselamatan penggunaan amitriptyline semasa kehamilan belum dapat dipastikan..
Amitriptyline tidak digalakkan semasa kehamilan, terutama pada trimester pertama dan ketiga, kecuali manfaat yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.
Sekiranya ubat itu digunakan oleh wanita hamil, adalah perlu untuk memberi amaran mengenai risiko tinggi kemasukan ke janin, terutama pada trimester ketiga kehamilan. Penggunaan antidepresan trisiklik dalam dos yang tinggi pada trimester ketiga kehamilan boleh menyebabkan gangguan neurologi pada bayi baru lahir.
Terdapat kes mengantuk pada bayi baru lahir yang ibunya menggunakan nortriptyline (metabolit amitriptyline) semasa kehamilan, dan kes-kes penahanan kencing telah dilaporkan.
Menyusu
Semasa menggunakan amitriptyline, penyusuan susu ibu harus dihentikan. Amitriptyline masuk ke dalam susu ibu. Nisbah kepekatan susu ibu / plasma adalah 0.4-1.5 pada bayi yang disusui. Reaksi yang tidak diingini mungkin berlaku.

Kaedah pentadbiran dan dos

Tetapkan secara lisan tanpa mengunyah (sejurus selepas makan).
Dewasa.
Dos harian awal adalah 25-50 mg, dibahagikan kepada dua dos, atau sebagai dos tunggal pada waktu tidur. Sekiranya perlu, dos harian dapat ditingkatkan secara beransur-ansur menjadi 200 mg.
Kursus rawatan umum biasanya 6 bulan atau lebih untuk mencegah kambuh.
Warga tua
Orang tua lebih peka terhadap m-antikolinergik yang menghalang kesan amitriptyline yang tidak diingini. Oleh itu, dos awal yang disyorkan untuk mereka adalah 25-30 mg / hari, biasanya sekali sehari (pada waktu malam). Peningkatan selanjutnya dalam dos harus dilakukan secara beransur-ansur, setiap hari, mencapai, jika perlu, dos 50-100 mg / hari, sehingga tindak balas (kesan) dicapai. Pemeriksaan tambahan diperlukan sebelum menetapkan rawatan kedua..
Fungsi buah pinggang terjejas
Sekiranya fungsi ginjal terganggu, ubat boleh digunakan dalam dos biasa..
Disfungsi hati
Pada pesakit dengan gangguan hati, dos amitriptyline harus dikurangkan.
Tempoh rawatan
Kesan antidepresan biasanya muncul selepas 2-4 minggu.
Rawatan antidepresan adalah simtomatik dan oleh itu harus cukup lama, biasanya 6 bulan atau lebih, untuk mencegah kemurungan berulang.
Pembatalan
Ubat tersebut harus ditarik secara beransur-ansur untuk mengelakkan timbulnya gejala penarikan seperti sakit kepala, gangguan tidur, mudah marah dan sakit umum. Gejala-gejala ini bukanlah tanda ketergantungan dadah..

Kesan sampingan

Lebih daripada 50% pesakit yang menerima Amitriptyline Nycomed mungkin mempunyai satu atau lebih reaksi buruk berikut. Amitriptyline boleh menyebabkan kesan sampingan yang serupa dengan yang disebabkan oleh antidepresan trisiklik yang lain.
Beberapa reaksi buruk yang disenaraikan di bawah, seperti sakit kepala, gegaran, penurunan tumpuan, sembelit, dan penurunan dorongan seks, juga boleh menjadi gejala kemurungan, dan mereka biasanya hilang ketika kemurungan itu reda.
Kejadian kesan sampingan ditunjukkan sebagai: sangat biasa (> 1/10); selalunya (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, dari sistem kardiovaskular:
Sangat biasa: berdebar-debar dan takikardia, hipotensi ortostatik.
Selalunya: aritmia (termasuk kelainan konduksi, pemanjangan selang QT), hipotensi, blok AV, blok cabang bundle.
Tidak biasa: peningkatan tekanan darah.
Jarang: infark miokard.
Dari sistem saraf:
Sangat biasa: penenang (kelesuan, kecenderungan untuk tidur), gegaran, pening, sakit kepala.
Selalunya: penurunan kepekatan, rasa terganggu, paresthesia, gejala extrapyramidal: ataxia, akathisia, parkinsonism, reaksi dystonic, dyskinesia tardive, ucapan lambat.
Tidak biasa: sawan.
Dari sistem kencing:
Selalunya: pengekalan kencing.
Dari bahagian kulit:
Sangat biasa: hiperhidrosis.
Tidak biasa: ruam, vaskulitis kulit, urtikaria.
Jarang: kepekaan fotosensia, alopecia.
Dari deria:
Sangat biasa: penurunan ketajaman penglihatan, gangguan penginapan (cermin mata mungkin diperlukan semasa rawatan).
Selalunya: mydriasis.
Tidak biasa: tinnitus, peningkatan tekanan intraokular.
Jarang: kehilangan keupayaan untuk menampung, memburuknya glaukoma sudut sempit.
Gangguan mental:
Selalunya: kekeliruan kesedaran (kekeliruan pada pesakit tua dicirikan oleh kegelisahan, gangguan tidur, kesukaran mengingat, pergolakan psikomotor, kekeliruan fikiran, kecelaruan), disorientasi.
Selalunya: penurunan kepekatan.
Tidak biasa: gangguan kognitif, sindrom manik, hypomania, mania, ketakutan, kegelisahan, insomnia, mimpi buruk.
Jarang: keagresifan, kecelaruan (pada orang dewasa), halusinasi (pada pesakit dengan skizofrenia).
Sangat jarang berlaku: pemikiran bunuh diri, tingkah laku bunuh diri.
Dari bahagian organ hematopoietik:
Jarang: penindasan sumsum tulang, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia.
Dari sistem pencernaan
Sangat biasa: mulut kering, sembelit, loya.
Selalunya: kemelesetan gusi, keradangan mulut, karies gigi, sensasi terbakar di mulut.
Tidak biasa: cirit-birit, muntah, bengkak lidah.
Jarang: ileus lumpuh, pembengkakan parotid, penyakit kuning kolestatik, disfungsi hati, hepatitis.
Gangguan umum:
Selalunya: kelemahan.
Tidak biasa: bengkak pada wajah.
Jarang: peningkatan suhu badan.
Dari sisi metabolisme:
Sangat biasa: kenaikan berat badan meningkat selera makan.
Jarang: selera makan menurun.
Sangat jarang berlaku: sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai.
Di bahagian sistem pembiakan:
Sangat biasa: penurunan atau peningkatan libido.
Selalunya: pada lelaki - mati pucuk, disfungsi ereksi.
Jarang: pada lelaki - ejakulasi tertunda, ginekomastia; pada wanita - galaktorea, orgasme yang tertunda, kehilangan keupayaan untuk mencapai orgasme.
Petunjuk makmal:
Selalunya: Perubahan ECG, pemanjangan selang QT, pelebaran kompleks QRS.
Jarang: ujian fungsi hati yang tidak normal, peningkatan aktiviti fosfatase alkali, transaminase.
Buat semula kesan
Penghentian rawatan secara tiba-tiba setelah penggunaan jangka panjang boleh menyebabkan rasa mual, sakit kepala dan malaise.
Pengambilan ubat secara beransur-ansur dikaitkan dengan gejala sementara seperti kerengsaan, pergolakan, dan mimpi yang terganggu dan tidur selama dua minggu pertama pengurangan dos..
Jarang, kes mania atau hypomania terpencil berlaku dalam 2-7 hari selepas penghentian rawatan jangka panjang dengan antidepresan trisiklik.

Overdosis

Gejala
Gejala overdosis amitrshggiline boleh berkembang secara perlahan atau tiba-tiba. Dalam dua jam pertama, mengantuk atau pergolakan psikomotor, halusinasi dan gejala yang berkaitan dengan kesan antikolinergik ubat diperhatikan: mydriasis, takikardia, pengekalan kencing, membran mukus kering, kelemahan pergerakan usus, sawan, demam. Di masa depan, kemurungan tajam terhadap fungsi sistem saraf pusat, kesedaran terganggu, mengalami koma, dan kegagalan pernafasan adalah mungkin..
Gejala jantung: aritmia (takikaritmia ventrikel, flutter, dan fibrilasi ventrikel). Pada ECG, perubahan ciri adalah memanjangkan selang PR, pelebaran kompleks QRS, memanjangkan selang QT, meratakan atau terbalik gelombang T, kemerosotan segmen ST, dan pelbagai tahap penyumbatan konduksi intrakardiak, yang dapat menyebabkan serangan jantung. Kegagalan jantung, hipotensi arteri, kejutan kardiogenik, asidosis metabolik dan hipokalemia, kekeliruan, pergolakan, halusinasi, dan ataksia boleh berkembang.
Kesan pada sistem saraf pusat (CNS): kemurungan fungsi sistem saraf pusat, keinginan kuat untuk tidur, kejang, koma.
Kesan pada Sistem Pernafasan: Kegagalan Pernafasan.
Kesan pada bidang mental: pergolakan psikomotor, halusinasi.
Kesan pada sistem vaskular: hipotensi.
Kesan M-antikolinergik: mulut kering, gangguan penginapan, pengekalan kencing, kekejangan otot.
Rawatan:
Rawatan - simptomatik dan menyokong.
Penamatan terapi dengan amitriptyline, lavage gastrik, walaupun sudah lama berlalu setelah mengambil ubat, mengambil arang aktif. Walaupun dalam kes yang tidak rumit, pesakit harus dipantau dengan teliti. Tahap kesedaran, degup jantung, tekanan darah dan kadar pernafasan harus dipantau. Tahap elektrolit dan gas darah harus kerap diperiksa. Untuk mengelakkan penangkapan pernafasan, perlu memastikan patensi saluran udara dan pengudaraan buatan. Pemantauan ECG mesti diteruskan selama 3-5 hari. Dengan pengembangan kompleks QRS, kegagalan jantung dan aritmia ventrikel, berkesan untuk mengalihkan pH darah ke sisi alkali (pemberian larutan natrium bikarbonat atau hiperventilasi) dengan pengenalan larutan natrium klorida hipertonik dengan cepat (100-200 mmol Na +). Dengan aritmia ventrikel, mungkin menggunakan ubat antiaritmia tradisional, misalnya, 50-100 mg lidokain (1-1.5 mg / kg) secara intravena dengan infusi lebih lanjut pada kadar 1-3 mg / min.
Gunakan kardioversi dan defibrilasi mengikut keperluan.
Kekurangan peredaran darah diperbaiki menggunakan larutan pengganti plasma, dan dalam kes yang teruk, dobutamine disuntikkan (pada mulanya - 2-3 μg / kg / min dengan peningkatan dos yang lebih jauh bergantung pada kesannya).
Pergolakan dan kejang dapat dikawal dengan diazepam.
Untuk asidosis metabolik, terapi standard harus dimulakan.
Dialisis tidak berkesan kerana kepekatan amitriptilin dalam darah rendah.
Reaksi overdosis berbeza dengan ketara pada pesakit yang berbeza..
Pada orang dewasa, keracunan sederhana atau teruk berkembang ketika mengambil amitriptyline pada dos lebih dari 500 mg, ketika mengambil dos kira-kira 1000 mg, hasil yang mematikan adalah mungkin.

Interaksi dengan produk ubat lain

Amitriptyline memperkuatkan kemurungan CNS dengan ubat berikut: antipsikotik, penenang dan hipnotik, antikonvulsan, analgesik pusat dan narkotik, anestesia umum, alkohol.
Antidepresan trisiklik, termasuk amitriptyline, dimetabolisme oleh isoenzim CYP2D6 sitokrom P450 hepatik. Isoenzim ini pada manusia mempunyai beberapa isoform.
Isoenzim CYP2D6 dapat dihambat oleh pelbagai ubat psikotropik, misalnya antipsikotik, perencat pengambilan serotonin (kecuali citalopram, perencat yang sangat lemah), penyekat β dan antiaritmik generasi terbaru (procainamide, phenytoin, propafenone, esmolol amiodarone).
Ubat ini dapat menghalang metabolisme antidepresan trisiklik dan meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah. Sebagai tambahan, isoenzim CYP2C19 dan CYP3A terlibat dalam metabolisme amitriptyline.
Kombinasi kontraindikasi:
Penggunaan amitriptyline bersama dengan perencat MAO dikontraindikasikan kerana risiko mengembangkan sindrom serotonin, termasuk mioklonus, kekejangan dengan gairah, delirium dan koma.
Penggunaan amitriptyline boleh dimulakan 2 minggu selepas pembatalan MAO inhibitor tidak selektif yang tidak dapat dipulihkan dan satu hari selepas pembatalan moclobemide inhibitor reversibel.
Penggunaan perencat MAO boleh dimulakan 2 minggu setelah pemberhentian amitriptyline. Bagaimanapun, perencat MAO dan amitriptyline harus dimulakan dengan dos yang rendah, secara beransur-ansur meningkatkannya bergantung pada kesannya.
Tidak digabungkan kombinasi
Sympathomimetics: amitriptyline meningkatkan kesan pada sistem kardiovaskular epinefrin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, dopamin dan phenylephedrine, yang digunakan, misalnya, untuk anestesia tempatan atau umum atau sebagai titisan hidung.
Penyekat adrenergik: dengan penggunaan amitriptyline serentak dengan clonidine dan methyldopa, kesan hipotensi yang terakhir dapat melemahkan.
M-antikolinergik: amitriptilin dapat meningkatkan kesan ubat-ubatan tersebut (contohnya, derivatif fenotiazin, ubat antiparkinsonia, penyekat
Reseptor H1-histamin, atropin, biperiden) pada organ penglihatan, sistem saraf pusat, usus dan pundi kencing.
Penggunaan ubat ini secara serentak harus dielakkan kerana risiko berkembang, termasuk penyumbatan usus dan peningkatan suhu badan yang kuat.
Dadah yang dapat memanjangkan selang QT, termasuk antiarrhythmics (misalnya, quinidine), penyekat reseptor H1-histamin (contohnya, terfenadine), beberapa antipsikotik (terutama pimozide dan sertindole), anestetik (isoflurane, droperidol), klorida hidrat, dan sotalol. Ubat ini, apabila digunakan bersamaan dengan amitriptyline, dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel..
Ubat antikulat seperti fluconazole dan terbinafine meningkatkan kepekatan serum amitriptyline dan meningkatkan ketoksikan yang berkaitan. Kemungkinan kes sinkop dan fibrilasi ventrikel dan turun naik.
Garam litium (litium karbonat)
Garam litium berinteraksi dengan amitriptyline melalui mekanisme yang tidak diketahui; interaksi ini dapat meningkatkan ketoksikan litium: gegaran, kejang tonik-klonik, sukar mengingat, berfikir bingung, halusinasi, sindrom malignan neuroleptik.
Gabungan yang memerlukan berhati-hati
Depresan CNS: amitriptilin dapat meningkatkan penghambatan fungsi CNS yang disebabkan oleh psikodepresan lain, misalnya, alkohol, pil tidur, ubat penenang, dan analgesik yang kuat.
Barbiturates dan pemicu lain enzim hati mikrosom - penginduksi enzim, misalnya, rifampicin dan carbamazepine, dapat meningkatkan metabolisme amitriptyline dan mengurangkan kepekatannya dalam plasma darah dengan penurunan kesan antidepresan yang sama..
Cimetidine, methylphenidate dan penyekat saluran kalsium "lambat" meningkatkan kepekatan amitriptyline dalam plasma darah, yang mungkin disertai dengan peningkatan ketoksikan.
Amitriptyline dan antipsikotik dapat saling menghalang metabolisme antara satu sama lain. Ini boleh menyebabkan penurunan ambang kejang dan perkembangan kejang. Apabila digunakan bersama, penyesuaian dos ubat-ubatan ini mungkin diperlukan.
Elakkan penggunaan amitriptyline, antipsikotik dan hipnotik (droperidol) secara serentak. Semasa mengambil bersama, berhati-hati harus dilakukan.
Sucralfate melemahkan penyerapan amitriptyline dan boleh melemahkan kesan antidepresan.
Dengan penggunaan asid valproik secara serentak, pelepasan amitriptyline dari plasma darah menurun, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan amitriptyline dan metabolitnya, nortriptyline. Dengan penggunaan gabungan amitriptyline dan valproic acid, kepekatan amitriptyline dan nortriptyline dalam serum darah harus dipantau. Pengurangan dos amitriptilin mungkin diperlukan.
Apabila amitriptyline digunakan bersama dengan phenytoin, metabolisme yang terakhir dihambat, dan risiko kesan toksiknya meningkat (ataxia, hyperreflexia, nystagmus, tremor). Pada awal penggunaan amitriptyline pada pesakit yang menerima fenitoin, konsentrasi yang terakhir dalam plasma darah harus dipantau karena peningkatan risiko penghambatan metabolisme. Pada masa yang sama, kesan terapi amitriptyline harus dipantau, kerana peningkatan dosnya mungkin diperlukan.
Persediaan wort St. John mengurangkan AUC 0-12 jam dan kepekatan maksimum amitriptyline dalam plasma darah sekitar 20% kerana pengaktifan metabolisme hepatik amitriptyline oleh isoenzim CYP3A4.
Kombinasi ini dapat digunakan dengan penyesuaian dos amitriptyline bergantung pada hasil pengukuran kepekatannya dalam plasma darah.

arahan khas

Sebelum memulakan rawatan, kawalan tekanan darah (BP) diperlukan (pada pesakit dengan tekanan darah rendah atau labil, ia mungkin menurun lebih banyak lagi).
Berhati-hatilah ketika bergerak secara tiba-tiba ke posisi tegak dari posisi "berbaring" atau "duduk".
Kajian epidemiologi, yang terutama dilakukan pada pesakit berusia 50 tahun ke atas, menunjukkan peningkatan risiko patah tulang dengan penggunaan perencat pengambilan serotonin terpilih dan antidepresan trisiklik. Mekanisme tindakan yang meningkatkan risiko ini tidak diketahui..
Dalam tempoh rawatan, dalam beberapa kes, agranulositosis atau hipokalemia dapat berkembang, dalam hal ini, disarankan untuk mengendalikan darah periferal, terutama dengan peningkatan suhu tubuh, perkembangan gejala seperti flu dan tonsilitis; dengan terapi jangka panjang - kawalan fungsi sistem kardiovaskular (CVS) dan hati. Pada pesakit tua dan pesakit dengan penyakit CVS, detak jantung, tekanan darah, dan elektrokardiogram (ECG) harus dipantau. Pada ECG, perubahan klinikal tidak signifikan mungkin muncul (melancarkan gelombang T, kemurungan segmen S-T, pengembangan kompleks QRS).
Hati-hati harus diberikan semasa menggunakan amitriptyline pada pesakit yang menerima inhibitor atau pemicu sitokrom P450 ZA4.
Dalam tempoh rawatan, dalam beberapa kes, mydriasis, takikardia, pengekalan kencing, membran mukus kering, penurunan fungsi motor usus dapat berkembang.
Kejang, demam adalah mungkin. Di masa depan, kemurungan tajam terhadap fungsi sistem saraf pusat, kesedaran terganggu, mengalami koma, dan kegagalan pernafasan adalah mungkin..
Sepanjang tempoh rawatan, anda harus mengecualikan penggunaan minuman beralkohol.
Pembatalan amitriptyline harus dilakukan secara beransur-ansur, kerana dengan pemberhentian secara tiba-tiba setelah rawatan jangka panjang, terutama pada dos yang tinggi, perkembangan sindrom penarikan mungkin.
Oleh kerana tindakan amitriptyline m-antikolinergik, serangan tekanan intraokular mungkin terjadi, serta penurunan lakrimasi dan peningkatan jumlah lendir dalam komposisi cecair air mata, yang dapat menyebabkan kerosakan pada epitel kornea pada pesakit yang menggunakan lensa kontak..
Kes aritmia mematikan berlaku 56 jam selepas overdosis amitriptyline dijelaskan.
Pada pesakit bunuh diri, risiko bunuh diri berterusan semasa rawatan hingga peningkatan gejala depresi yang ketara.
Oleh kerana kesan amitriptyline berlaku dalam 2-4 minggu, pesakit bunuh diri memerlukan pemantauan yang teliti sehingga keadaan bertambah baik..
Pesakit yang sebelumnya pernah mengalami fenomena bunuh diri atau telah mengalami pemikiran bunuh diri, atau yang telah cuba membunuh diri sebelum atau semasa rawatan, memerlukan pengawasan perubatan yang berterusan. Penyimpanan dan pengedaran ubat-ubatan kepada mereka harus dilakukan oleh orang yang diberi kuasa.
Amitriptyline (seperti antidepresan lain) dapat meningkatkan kejadian bunuh diri pada orang di bawah 24 tahun, jadi ketika menetapkan amitriptyline pada orang muda (di bawah 24 tahun), risiko bunuh diri dan faedah penggunaannya harus dikaitkan.
Pada pesakit dengan sindrom manik-depresi, rawatan dengan amitriptyline dapat memprovokasi fasa manik. Sekiranya gejala manik muncul, amitriptyline harus dibatalkan..
Pesakit yang menerima antidepresan tri / tetrasiklik, anestetik tempatan, dan anestetik umum mungkin mempunyai peningkatan risiko aritmia dan penurunan tekanan darah.
Sekiranya mungkin, amitriptyline harus dihentikan sebelum pembedahan. Sekiranya terdapat operasi kecemasan, pakar bius harus diberitahu mengenai pengambilan amitriptyline.
Amitriptyline Nycomed boleh mempengaruhi kesan insulin dan perubahan kepekatan glukosa selepas makan. Ini mungkin memerlukan pembetulan terapi hipoglikemik pada pesakit diabetes..
Depresi juga boleh mempengaruhi metabolisme glukosa.
Penggunaan m-antikolinergik serentak dapat meningkatkan kesan m-antikolinergik amitriptyline.
Pesakit harus memberitahu doktor gigi mengenai pengambilan amitriptyline. Mulut kering boleh menyebabkan perubahan pada mukosa mulut, keradangan, sensasi terbakar, dan karies gigi.
Dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan berkala dengan doktor gigi.

Kesan terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mesin bergerak

Dalam tempoh rawatan dengan amitriptyline, pemanduan kenderaan dan mekanisme bergerak tidak digalakkan..

Borang pelepasan

Tablet bersalut filem 10 mg dan 25 mg.
50 tablet masing-masing dalam botol kaca gelap, ditutup dengan penutup skru yang terbuat dari polipropilena, di mana gasket dengan cincin pemisah dipasang, memberikan kawalan pembukaan pertama.
Satu botol, bersama dengan petunjuk penggunaan, diletakkan di dalam kotak kadbod.

Keadaan simpanan

Pada suhu dari 15 hingga 25 ° С.
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat

5 tahun.
Jangan gunakan selepas tarikh luput.