AMINAZINE

Harga di farmasi dalam talian:

Aminazine adalah ubat antipsikotik yang digunakan dalam rawatan penyakit sistem saraf.

Tindakan farmakologi Aminazin

Bahan aktif ubat adalah chlorpromazine hidroklorida, turunan fenotiazin dengan ubat penenang, merengsa tempatan, vasodilating, antiemetik, cataleptogenic, m-antikolinergik sederhana, antipsikotik dan sifat hipotermik dan antihistaminik yang lemah.

Aminazine mempunyai kesan yang agak lemah pada reseptor m-kolinergik, kerana ia mempunyai kesan penyekat alpha-adrenergik yang jelas.

Borang pelepasan

Menurut arahan, Aminazin dilepaskan dalam bentuk larutan untuk suntikan, 1, 2 dan 5 ml dalam ampul. Satu ml larutan mengandungi 25 mg klorpromazin hidroklorida dan bahan tambahan - natrium klorida, natrium metabisulfit, asid askorbik, natrium sulfat anhidrat dan air untuk suntikan.

Juga, Aminazin dihasilkan dalam bentuk pil putih 25 mg, coklat-pink 0.5 mg dan coklat 100 mg pil, dalam lepuh 10 pcs. Masing-masing daripadanya, mengandungi 25, 50 atau 100 mg klorpromazin hidroklorida dan bahan tambahan seperti:

  • Gelatin dan lilin;
  • Sirap tepung dan gula;
  • Talc dan titanium dioksida;
  • Besi oksida merah.

Aminazin juga dihasilkan dalam bentuk tablet berlapis filem biconvex dari kuning hingga oren muda, dalam lepuh 10 pcs..

Satu tablet mengandungi 25 mg klorpromazin hidroklorida dan bahan bantu - titanium dioksida, asid stearat, talc, hypromellose, macrogol 4000, anhidrat kalsium hidrogen fosfat, pati kentang, pewarna kuning E110, kalsium stearat, mikrokristalin selulosa dan silikon dioksida koloid.

Analog Aminazin

Ubat ini sinonim dengan Chlorpromazine..

Ubat Propazine dan Tizercin adalah sama dalam mekanisme tindakan dengan Aminazine, dan juga tergolong dalam kumpulan farmakologi yang sama..

Petunjuk penggunaan Aminazin

Menurut arahan, Aminazin diresepkan dalam kes psikomotor, pergolakan, keadaan khayalan akut, psikosis manik-depresi, psikopati, alkoholik dan psikosis kronik. Kerana kesan antiemetiknya, Aminazin digunakan untuk mual, cegukan berterusan dan muntah "tidak dapat disangkal". Alat ini digunakan untuk meningkatkan tindakan analgesik dalam kes kesakitan berterusan.

Juga, Aminazine diresepkan untuk tetanus, dermatosis gatal, setelah gangguan sirkulasi serebrum dan dalam anestesiologi pada tahap pra-ramuan dan penguatan anestesia umum.

Kaedah permohonan

Ubat dalam bentuk tablet dan dragees digunakan secara lisan, dan penyelesaiannya diberikan secara intramuskular dan intravena. Dos Aminazine dan jangka masa terapi ditentukan oleh doktor secara individu, bergantung pada usia pesakit, penyakit dan tindak balas badan terhadap rawatan.

Kontraindikasi

Penggunaan Aminazine dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti terhadap komponen ubat, trauma kraniocerebral, penyakit kardiovaskular yang teruk, kemurungan teruk sistem saraf pusat, kehamilan dan semasa menyusui, serta kanak-kanak di bawah umur 6 bulan.

Dengan berhati-hati, Aminazine diresepkan untuk alkoholisme, glaukoma penutupan sudut, gangguan hematopoietik, kanser payudara, kegagalan buah pinggang dan hati, penyakit Parkinson, myxedema, epilepsi, sindrom Reye, cachexia dan pesakit tua.

Kesan sampingan Aminazin

Menurut ulasan, Aminazin menyebabkan pening, penurunan selera makan dan kuat, mengantuk, paresis tempat tinggal, sembelit, takikardia, pengekalan kencing, gangguan tidur, frigiditi, penurunan tekanan darah yang tajam dan kepekaan.

Dalam kes penggunaan ubat yang berpanjangan dalam dos tinggi, gangguan ekstrapiramidal, kemurungan neuroleptik, penyakit kuning kolestatik, perubahan mental, anemia, amenorea, agranulositosis, galaktorea, aritmia jantung, hiperkoagulasi, priapisme, hiperprolaktinemia, kenaikan berat badan, pigmentasi kulit, ginekomastasis, pening dan muntah.

Keadaan simpanan

Sesuai dengan arahan, Aminazin harus disimpan di tempat yang berventilasi baik, kering, terlindung dari cahaya dan jauh dari jangkauan anak-anak, dengan suhu bilik antara 15-25 ° C. Ubat ini dikeluarkan dari farmasi dengan resep, jangka hayatnya, tertakluk kepada semua cadangan pengilang, adalah dua tahun.

Terdapat kesilapan dalam teks? Pilihnya dan tekan Ctrl + Enter.

Aminazin (Aminazin)

Pemegang Kebenaran Pemasaran:

Dihasilkan oleh:

Bentuk dos

pendaftaran No: Р N000302 / 01 mulai 23.08.11 - Tanpa had
Aminazine

Bentuk pelepasan, pembungkusan dan komposisi ubat Aminazin

Penyelesaian untuk pentadbiran i / v dan i / m1 ml
klorpromazin25 mg

1 ml - ampul (10) - pek kadbod.
2 ml - ampul (10) - kotak kadbod.

kesan farmakologi

Ejen antipsikotik (neuroleptik) dari kumpulan derivatif fenotiazin. Ia mempunyai kesan antipsikotik, penenang, antiemetik. Melemahkan atau sepenuhnya menghilangkan khayalan dan halusinasi, melegakan pergolakan psikomotor, mengurangkan reaksi afektif, kegelisahan, kegelisahan, menurunkan aktiviti motor.

Mekanisme tindakan antipsikotik dikaitkan dengan sekatan reseptor dopaminergik postsynaptik dalam struktur mesolimbik otak. Ia juga mempunyai kesan penyekat pada reseptor α-adrenergik dan menghalang pembebasan hormon dari kelenjar pituitari dan hipotalamus. Walau bagaimanapun, penyumbatan reseptor dopamin meningkatkan rembesan prolaktin oleh kelenjar pituitari..

Kesan antiemetik pusat disebabkan oleh penghambatan atau penyumbatan reseptor dopamin D2 di zon pencetus chemoreceptor cerebellum, periferal - oleh penyumbatan saraf vagus di saluran gastrointestinal. Kesan antiemetik ditingkatkan, nampaknya disebabkan oleh sifat antikolinergik, penenang dan antihistamin. Kesan sedatif nampaknya disebabkan oleh aktiviti penyekat alpha-adrenergic. Mempunyai kesan extrapyramidal yang sederhana atau lemah.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara oral, chlorpromazine cepat, tetapi kadang-kadang tidak diserap sepenuhnya dari saluran gastrousus. C max dalam plasma darah dicapai dalam 2-4 jam. Ia terdedah kepada kesan "first pass" melalui hati. Oleh kerana kesan yang ditunjukkan, kepekatan plasma selepas pemberian oral kurang daripada kepekatan selepas pemberian i / m.

Ia dimetabolisme secara meluas di hati dengan pembentukan sejumlah metabolit aktif dan tidak aktif.

Laluan metabolik klorpromazin termasuk hidroksilasi, konjugasi dengan asid glukuronik, pengoksidaan N, pengoksidaan atom sulfur, dealkilasi.

Chlorpromazine mempunyai pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma (95-98%). Ia diedarkan secara meluas di dalam badan, menembusi BBB, sementara kepekatan di otak lebih tinggi daripada pada plasma.

Terdapat perbezaan yang ketara dalam parameter farmakokinetik pada pesakit yang sama. Tidak ada hubungan langsung antara kepekatan plasma chlorpromazine dan metabolitnya dan kesan terapeutik.

T 1/2 klorpromazin kira-kira 30 jam; dipercayai bahawa penghapusan metabolitnya mungkin lebih lama. Ia dikeluarkan dalam air kencing dan hempedu sebagai metabolit.

Petunjuk bahan aktif ubat Aminazin

Buka senarai kod ICD-10
Kod ICD-10Petunjuk
F10.3Keadaan pengeluaran
F20Skizofrenia
F21Gangguan skizotip
F22Gangguan khayalan kronik
F23Gangguan mental akut dan sementara
F25Gangguan Skizoafektif
F29Psikosis anorganik yang tidak dinyatakan
F30Episod manik
F31Gangguan bipolar
F32Episod kemurungan
F33Gangguan kemurungan berulang
F51.2Gangguan tidur dan terjaga etiologi bukan organik
H81.0Penyakit Meniere
L20.8Dermatitis atopik lain (neurodermatitis, eksim)
L28.0Lichen simplex kronik (neurodermatitis terhad)
L29Gatal-gatal
O21Muntah wanita hamil yang berlebihan
R11Pening dan muntah
R52.0Sakit yang tajam
R52.2Kesakitan berterusan yang lain (kronik)
Z51.4Prosedur persediaan untuk rawatan atau pemeriksaan berikutnya, tidak dikelaskan di tempat lain

Rejimen dos

Dipasang secara individu. Apabila diambil secara oral untuk orang dewasa, dos tunggal ialah 10-100 mg, dos harian adalah 25-600 mg; untuk kanak-kanak berumur 1-5 tahun - 500 mcg / kg setiap 4-6 jam, untuk kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun, 1 / 3-1 / 2 dos orang dewasa boleh digunakan.

Untuk pentadbiran intramuskular atau intravena untuk orang dewasa, dos awal adalah 25-50 mg. Apabila diberikan secara intramuskular atau intravena pada kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun, satu dos adalah 250-500 mcg / kg.

Kekerapan pemberian oral atau parenteral bergantung pada petunjuk dan keadaan klinikal..

Dos tunggal maksimum: untuk orang dewasa apabila diambil secara oral - 300 mg, dengan pemberian i / m - 150 mg, dengan pemberian i / v - 100 mg.

Dos harian maksimum: untuk orang dewasa apabila diambil secara oral - 1.5 g, dengan pemberian i / m - 1 g, dengan pemberian i / v - 250 mg; untuk kanak-kanak di bawah umur 5 tahun (berat badan hingga 23 kg) apabila diambil secara lisan, intramuskular atau intravena - 40 mg, untuk kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun (berat badan melebihi 23 kg) apabila diambil secara lisan, intravena m atau / dalam pengenalan - 75 mg.

Kesan sampingan

Dari sisi sistem saraf pusat: akathisia, penglihatan kabur adalah mungkin; jarang - reaksi extrapyramidal dystonic, sindrom parkinsonian, dyskinesia tardive, gangguan termoregulasi, ZNS; dalam kes terpencil - sawan.

Dari sisi sistem kardiovaskular: kemungkinan hipotensi arteri (terutamanya dengan pentadbiran intravena), takikardia.

Dari sistem pencernaan: gejala dyspeptik mungkin (apabila diambil secara lisan); jarang penyakit kuning kolestatik.

Dari sistem hematopoietik: jarang - leukopenia, agranulositosis.

Dari sistem kencing: jarang - kesukaran membuang air kecil.

Dari sistem endokrin: ketidakteraturan haid, mati pucuk, ginekomastia, kenaikan berat badan.

Reaksi alahan: kemungkinan ruam kulit, gatal-gatal; jarang - dermatitis eksfoliatif, eritema multiforme.

Reaksi dermatologi: jarang - pigmentasi kulit, kepekaan fotosensitif.

Dari sisi organ penglihatan: dengan penggunaan yang berpanjangan dalam dosis tinggi, chlorpromazine mungkin disimpan di struktur anterior mata (kornea dan lensa), yang dapat mempercepat proses penuaan normal lensa.

Kontraindikasi untuk digunakan

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Sekiranya perlu menggunakan chlorpromazine semasa kehamilan, tempoh rawatan harus dibatasi, dan pada akhir kehamilan, jika boleh, dos harus dikurangkan. Perlu diingat bahawa klorpromazin memanjangkan tenaga kerja.

Sekiranya perlu, gunakan semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Chlorpromazine dan metabolitnya melintasi penghalang plasenta, yang dikeluarkan dalam susu ibu.

Kajian klinikal menunjukkan bahawa chlorpromazine mungkin mempunyai kesan teratogenik. Semasa menggunakan chlorpromazine dalam dos tinggi semasa kehamilan pada bayi baru lahir, dalam beberapa kes, gangguan pencernaan yang berkaitan dengan tindakan seperti atropin, sindrom extrapyramidal diperhatikan.

Permohonan pelanggaran fungsi hati

Permohonan fungsi buah pinggang terjejas

Permohonan pada kanak-kanak

Permohonan pada kanak-kanak boleh dilakukan mengikut rejimen dos.

Pada kanak-kanak, terutamanya dengan penyakit akut, dengan penggunaan fenotiazin, perkembangan gejala extrapyramidal lebih cenderung.

Gunakan pada pesakit tua

Fenotiazin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua (peningkatan risiko kesan penenang dan hipotensi yang berlebihan).

arahan khas

Fenotiazin digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan perubahan patologi dalam gambar darah, disfungsi hati, mabuk alkohol, sindrom Reye, serta barah payudara, penyakit kardiovaskular, kecenderungan untuk perkembangan glaukoma, penyakit Parkinson, ulser gastrik dan ulser duodenum, pengekalan kencing, penyakit pernafasan kronik (terutamanya pada kanak-kanak), sawan epilepsi.

Fenotiazin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua (peningkatan risiko kesan penenang dan hipotensi yang berlebihan), pada pesakit yang lemah dan lemah.

Sekiranya berlaku hipertermia, yang merupakan salah satu gejala NNS, chlorpromazine harus dihentikan segera..

Pada kanak-kanak, terutamanya dengan penyakit akut, dengan penggunaan fenotiazin, perkembangan gejala extrapyramidal lebih cenderung.

Elakkan pengambilan alkohol semasa rawatan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme penggunaan

Hendaklah digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi psikomotorik yang tinggi.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak ubat-ubatan yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat, etanol, ubat yang mengandung etanol, adalah mungkin untuk meningkatkan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat, serta kemurungan pernafasan.

Dengan penggunaan antidepresan trisiklik, maprotiline, inhibitor MAO secara serentak, risiko mengembangkan ZNS dapat meningkat.

Dengan penggunaan serentak dengan antikonvulsan, mungkin untuk mengurangkan ambang kesediaan kejang; dengan ubat untuk rawatan hipertiroidisme - peningkatan risiko mengembangkan agranulositosis; dengan ubat-ubatan yang menyebabkan reaksi extrapyramidal - peningkatan kekerapan dan keterukan gangguan extrapyramidal adalah mungkin; dengan ubat-ubatan yang menyebabkan hipotensi arteri - kesan tambahan pada tekanan darah adalah mungkin, yang menyebabkan hipotensi arteri yang teruk, peningkatan hipotensi ortostatik.

Dengan penggunaan serentak dengan amfetamin, interaksi antagonis adalah mungkin; dengan antikolinergik - peningkatan tindakan antikolinergik; dengan agen antikolinesterase - kelemahan otot, memburuknya myasthenia gravis.

Dengan penggunaan serentak dengan antasid yang mengandung aluminium dan magnesium hidroksida, kepekatan klorpromazin dalam plasma darah menurun kerana pelanggaran penyerapannya dari saluran gastrointestinal.

Dengan penggunaan serentak, barbiturat meningkatkan metabolisme klorpromazin, mendorong enzim hati mikrosom dan dengan itu mengurangkan kepekatannya dalam plasma darah.

Dengan penggunaan kontraseptif hormon secara serentak untuk pemberian oral, kes peningkatan kepekatan klorpromazin dalam plasma darah dijelaskan.

Dengan penggunaan serentak dengan epinefrin, "penyimpangan" tindakan penekan epinefrin adalah mungkin, akibatnya, hanya reseptor β-adrenergik yang dirangsang dan hipotensi dan takikardia teruk berlaku.

Dengan penggunaan serentak dengan amitriptyline, risiko mengembangkan tardive dyskinesia meningkat. Kes ileus lumpuh telah dijelaskan.

Dengan penggunaan serentak chlorpromazine dapat mengurangkan atau bahkan sepenuhnya menghambat kesan antihipertensi guanethidine, walaupun pada beberapa pesakit kesan hipotensi chlorpromazine mungkin muncul.

Dengan penggunaan serentak dengan diazoksida, kemungkinan hiperglikemia teruk; dengan doxepin - potensi hiperpreksia; dengan zolpidem - kesan sedatif ditingkatkan dengan ketara; dengan zopiclone - adalah mungkin untuk meningkatkan kesan penenang; dengan imipramine - kepekatan imipramine dalam plasma darah meningkat.

Dengan penggunaan serentak chlorpromazine menghalang kesan levodopa kerana penyumbatan reseptor dopamin dalam sistem saraf pusat. Kemungkinan peningkatan gejala extrapyramidal.

Dengan penggunaan serentak dengan litium karbonat, gejala ekstrapiramidal yang ketara, kesan neurotoksik adalah mungkin; dengan morfin - pengembangan mioklonus adalah mungkin.

Dengan penggunaan nortriptilin secara serentak pada pesakit dengan skizofrenia, keadaan klinikal mungkin bertambah buruk, walaupun peningkatan kadar klorpromazin dalam plasma darah. Kes ileus lumpuh telah dijelaskan.

Dengan penggunaan serentak dengan piperazine, kes sawan telah dijelaskan; dengan propranolol - peningkatan kepekatan plasma propranolol dan chlorpromazine; dengan trazodone - hipotensi arteri adalah mungkin; dengan trihexyphenidil - terdapat laporan mengenai perkembangan ileus lumpuh; dengan trifluoperazine - kes hyperpyrexia teruk telah dijelaskan; dengan fenitoin - kemungkinan peningkatan atau penurunan kepekatan fenitoin dalam plasma darah.

Dengan penggunaan serentak dengan fluoxetine, risiko mengembangkan gejala extrapyramidal meningkat; dengan chloroquine, sulfadoxine / pyrimethamine, kepekatan chlorpromazine dalam plasma darah meningkat dengan risiko mengembangkan kesan toksik chlorpromazine.

Dengan penggunaan cisapride secara serentak, selang QT pada ECG diperpanjang secara tambahan.

Dengan penggunaan serentak dengan cimetidine, penurunan kepekatan chlorpromazine dalam plasma darah adalah mungkin. Terdapat juga bukti yang menunjukkan peningkatan kepekatan klorpromazin dalam plasma darah.

Dengan penggunaan ephedrine secara serentak, adalah mungkin untuk melemahkan kesan vasokonstriktor efedrin.

Arahan penggunaan AMINAZIN (AMINAZIN)

Bentuk, komposisi dan pembungkusan pelepasan

Sfera dragee putih.

1 tablet
klorpromazin hidroklorida25 mg

Eksipien: gula, sirap pati, gelatin, lilin lebah, talc, titanium dioksida (E171), minyak bunga matahari.

10 keping. - pek sel kontur (1) - pek kadbod.

dragee 50 mg: 10 pcs.
Reg. No: 3722/99/02/04/08/08/12 dari 06.09.2012 - Tamat tempoh

Sfera dragee coklat-merah jambu.

1 tablet
klorpromazin hidroklorida50 mg

Pengambilan: gula, sirap kanji, gelatin, lilin lebah, talc, titanium dioksida (E171), minyak bunga matahari, pewarna besi oksida merah.

10 keping. - pek sel kontur (1) - pek kadbod.

dragee 100 mg: 10 pcs.
Reg. No: 3722/99/02/04/08/08/12 dari 06.09.2012 - Tamat tempoh

Dragee coklat sfera.

1 tablet
klorpromazin hidroklorida100 mg

Pengambilan: gula, sirap kanji, gelatin, lilin lebah, talc, titanium dioksida (E171), minyak bunga matahari, pewarna besi oksida merah.

10 keping. - pek sel kontur (1) - pek kadbod.

kesan farmakologi

Ia mempunyai kesan antipsikotik dan penenang yang ketara, mengurangkan aktiviti motorik, meningkatkan jangka masa dan intensiti tindakan hipnotik, analgesik, anestetik tempatan, antikonvulsan dan alkohol, menyebabkan gangguan ekstrapiramidal, meningkatkan rembesan prolaktin oleh kelenjar pituitari. Mekanisme tindakan antipsikotik Aminazin® dikaitkan dengan menyekat reseptor dopaminergik mesolimbik dan mesokortik postynaptic di otak. Kesan sedatif disebabkan oleh penyekat reseptor adrenergik pembentukan retikular batang otak. Ubat ini mempunyai kesan antiemetik (sekatan reseptor dopamin IV zon pencetus pusat muntah) dan melegakan cegukan. Juga, Aminazin ® mempunyai kesan hipotermik (penyekat reseptor dopamin hipotalamus), mempunyai kesan penyekat α-adrenergik yang ketara dengan kesan lemah pada reseptor kolinergik. Ia mengurangkan atau menghilangkan peningkatan tekanan darah dan kesan lain yang disebabkan oleh epinefrin (kesan hiperglikemik epinefrin tidak dihilangkan). Mempunyai kesan kataleptogenik yang kuat.

Aminazin ® menghalang refleks interoceptive, mengurangkan kebolehtelapan kapilari, dan mempunyai kesan antihistamin yang lemah. Di bawah pengaruh Aminazin ®, tekanan darah menurun, takikardia sering berkembang. Aminazin ® mempunyai kesan menjengkelkan tempatan.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran oral, ia tidak diserap sepenuhnya. C max dalam plasma darah diperhatikan 2-4 jam setelah pengingesan. Lebih daripada 90% mengikat protein plasma darah, sehingga praktikalnya tidak menjalani hemodialisis. Ia dikeluarkan dengan cepat dari sistem peredaran darah dan terkumpul secara tidak sekata di pelbagai organ. Menembusi penghalang darah-otak dengan mudah, sementara kepekatannya di otak melebihi kepekatan dalam plasma. Tidak ada hubungan langsung antara kepekatan plasma chlorpromazine dan metabolitnya dan kesan terapeutik.

Ia mempunyai kesan "first pass" melalui hati, di mana ubat tersebut dimetabolisme secara meluas akibat pengoksidaan (30%), hidroksilasi (30%) dan deametilasi (20%). Aktiviti farmakologi dimiliki oleh metabolit hidroksilasi teroksidasi, yang tidak aktif dengan mengikat dengan asid glukuronat, atau dengan pengoksidaan selanjutnya untuk membentuk sulfoksida tidak aktif. Ia dikeluarkan oleh buah pinggang dan dengan hempedu. T 1/2 adalah purata 30 jam. Kira-kira 20% daripada dos yang diambil diekskresikan setiap hari, 1-6% dari dos dikeluarkan di dalam air kencing tidak berubah
bentuk. Jejak metabolit klorpromazin dapat dikesan dalam air kencing 12 bulan atau lebih setelah menghentikan rawatan.

Petunjuk untuk digunakan

  • pelbagai jenis pergolakan psikomotor dan keadaan psikotik pada pesakit dengan skizofrenia, gairah manik pada psikosis manik-depresi dan penyakit mental lain dari pelbagai asal, disertai dengan ketakutan, kegelisahan, kegelisahan.

Rejimen dos

Dragee Aminazin ® diresepkan secara lisan (selepas makan), tanpa mengunyah, minum banyak air.

Adalah perlu untuk menetapkan dos efektif terendah untuk mencapai kesan yang diinginkan. Sekiranya keadaan klinikal pesakit memungkinkan, rawatan harus dimulakan dengan dos rendah dan secara beransur-ansur meningkat menjadi dos terapi. Dos harian harus dibahagikan kepada 2 atau 3 dos.

Pada orang dewasa dengan keadaan psikotik akut dan kronik, dos harian berkisar antara 25 hingga 300 mg / hari. Dalam kes yang luar biasa, dos boleh dinaikkan menjadi 600 mg sehari (maksimum dos harian). Dalam beberapa kes yang sangat tahan pada pesakit tanpa kontraindikasi somatik, dos dapat ditingkatkan menjadi 1200-1500 mg / hari. Tempoh rawatan dengan dos yang besar tidak boleh melebihi 1-1,5 bulan; jika tidak ada kesan, disarankan untuk beralih ke rawatan dengan ubat lain. Kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun (berat dari 23 hingga 46 kg) Aminazin® tidak boleh diresepkan lebih daripada 75 mg / hari. Untuk penggunaan dalam amalan pediatrik, disarankan untuk menggunakan bentuk dos untuk kanak-kanak.

Kesan sampingan

Setelah menggunakan ubat, tanpa mengira kaedah pentadbirannya, pesakit harus berbaring selama 1.5-2 jam; peralihan mendadak ke kedudukan tegak boleh menyebabkan keruntuhan ortostatik. Penggunaan aminazine sering disertai oleh gangguan ekstrapiramidal (dyskinesia, fenomena akineto-kaku, akathisia, hiperkinesis, gegaran, gangguan autonomi), dalam kes terpencil, sawan. Ubat antiparkinsonia digunakan sebagai pembetulan - tropacin, trihexyphenidil (cyclodol), dll. Dyskinesias (kekejangan paroxysmal otot leher, lidah, bahagian bawah mulut, krisis oculogyric) dihentikan oleh kafein-natrium benzoat (2 ml larutan 20% s / c) dan atropin (1 ml larutan 0.1% s / c).

Dengan penggunaan jangka panjang, kemungkinan timbulnya dyskinesia tardive, lebih jarang - sindrom malignan neuroleptik.

Pada awal rawatan, mengantuk, pening, anoreksia, gangguan tempat tinggal, hipotensi ortostatik sederhana, takikardia, mulut kering, gangguan tidur, kesukaran membuang air kecil, sembelit mungkin berlaku..

Gangguan irama jantung juga mungkin berlaku (risiko terkena aritmia ventrikel, terutamanya terhadap latar belakang bradikardia awal, hipokalemia, QT yang berpanjangan), mual, muntah, cirit-birit, hiperprolaktinemia, galaktorea, ginekomastia, amenorea, oliguria, mati pucuk, frigiditi.

Reaksi alergi dari kulit dan selaput lendir, angioedema, edema wajah, serta fotosensitisasi kulit mungkin berlaku (oleh itu pesakit tidak boleh terdedah kepada sinaran UV).

Semasa menggunakan Aminazin ®, fenomena ketidakpedulian mental, reaksi tertunda terhadap kerengsaan luaran dan perubahan lain dalam jiwa mungkin berlaku. Semasa menggunakan Aminazin ®, kemurungan neuroleptik yang disebut dapat diperhatikan. Antidepresan dan perangsang CNS digunakan untuk mengurangkan kemurungan neuroleptik.

Selepas penggunaan Aminazin ® dalam dos jangka panjang (0,5-1,5 g / hari), penyakit kuning kolestatik, peningkatan pembekuan darah, limfa dan leukopenia, anemia, agranulositosis, pigmentasi kulit, kelegapan lensa dan kornea, melanosis mungkin berlaku.

Kemungkinan perkembangan hiperglikemia, diabetes mellitus, toleransi glukosa terganggu.

Semasa mengambil Aminazin ®, deposit kecoklatan mungkin muncul di bahagian anterior mata tanpa mempengaruhi penglihatan. Dalam kes yang jarang berlaku, perkembangan lupus erythematosus sistemik adalah mungkin..

Selain itu, kes embolisme paru dan trombosis urat dalam yang berkaitan dengan penggunaan antipsikotik, kes kematian mendadak akibat penyakit jantung, dan kes kematian yang tidak dapat dijelaskan secara tiba-tiba pada pesakit yang menerima klorpromazin (sering digabungkan dengan antipsikotik lain) telah dilaporkan..

Kontraindikasi untuk digunakan

  • peningkatan kepekaan individu;
  • kemurungan sistem saraf pusat dan koma etiologi apa pun;
  • kecederaan otak;
  • penyakit hati, ginjal dan organ hematopoietik dengan disfungsi;
  • penyakit sistemik otak dan saraf tunjang yang progresif;
  • dengan ulser gastrik dan 12 ulser duodenum semasa eksaserbasi;
  • penyakit jantung pada tahap dekompensasi (kecacatan jantung, distrofi miokard, penyakit jantung reumatik, dan lain-lain), hipotensi arteri yang teruk, penyakit yang disertai dengan risiko komplikasi tromboemboli;
  • bronchiectasis pada peringkat dekompensasi;
  • glaukoma penutupan sudut (risiko peningkatan tekanan intraokular);
  • hiperplasia prostat;
  • myxedema;
  • kehamilan, tempoh penyusuan;
  • umur kanak-kanak sehingga 6 tahun;
  • pelantikan Aminazine® tidak digalakkan untuk pesakit yang menerima ubat antiparkinsonian dopaminergik (cabergoline, quinagolide) kerana saling antagonis antipsikotik dan agonis dopamin.

Dengan berhati-hati:

  • Penyakit Parkinson, alkoholisme aktif (risiko terkena kesan hepatotoksik), barah payudara, epilepsi, penyakit kronik yang disertai dengan kegagalan pernafasan (terutama pada kanak-kanak), sindrom Reye, cachexia, usia tua, muntah (kesan antiemetik fenotiazin dapat menutup muntah yang berkaitan dengan overdosis ubat lain).

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Terdapat potensi risiko terkena gangguan ekstrapiramid atau sindrom penarikan pada bayi baru lahir yang ibunya mengambil Aminazin ® semasa trimester ketiga kehamilan.

Penggunaan semasa kehamilan adalah kontraindikasi.

Sekiranya perlu menggunakan ubat semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan selama tempoh rawatan.

Permohonan pelanggaran fungsi hati

Permohonan fungsi buah pinggang terjejas

Gunakan pada pesakit tua

Permohonan pada kanak-kanak

Kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.

Kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun (berat dari 23 hingga 46 kg) Aminazin® tidak boleh diresepkan lebih daripada 75 mg / hari. Untuk penggunaan dalam amalan pediatrik, disarankan untuk menggunakan bentuk dos untuk kanak-kanak.

arahan khas

Semasa rawatan, perlu dilakukan pemantauan berkala terhadap tekanan darah, nadi dan fungsi hati, ginjal dan darah.

Pesakit harus diberitahu bahawa sekiranya demam, sakit tekak, atau perkembangan penyakit berjangkit, segera berjumpa doktor. Sekiranya perubahan patologi dikesan dalam ujian darah (leukositosis, leukopenia), Aminazin® mesti dibatalkan. Perlu dilakukan pemerhatian berkaitan dengan kemungkinan perkembangan sindrom malignan neuroleptik. Sekiranya hipertermia berkembang, perlu berhenti mengambil Aminazin®, kerana hipertermia mungkin merupakan tanda pertama sindrom malignan neuroleptik (hipertermia, disfungsi autonomi, perubahan kesedaran, ketegaran otot). Perkembangan hipertermia mungkin didahului oleh peningkatan berpeluh dan ketidakstabilan tekanan darah..

Faktor risiko untuk perkembangan sindrom ganas neuroleptik adalah dehidrasi dan kerosakan otak organik..

Aminazin ® boleh menyebabkan pemanjangan selang QT, terutama jika diambil serentak dengan ubat lain.

Sebelum menetapkan Aminazin ®, anda mesti memastikan bahawa tidak ada faktor risiko untuk mengembangkan aritmia:

  • bradikardia kurang daripada 55 denyutan seminit, hipokalemia, pemanjangan selang kongenital QT. Kecuali dalam keadaan mendesak, disyorkan untuk melakukan elektrokardiografi dan menentukan tahap kalium dalam darah sebelum menetapkan neuroleptik.

Aminazin® harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan faktor risiko strok. Pesakit yang dirawat dengan ubat antipsikotik lebih cenderung mengalami tromboembolisme vena. Faktor risiko tromboemboli vena mesti ditentukan sebelum menetapkan Aminazin, keadaan pesakit harus dipantau semasa rawatan.

Oleh kerana kesannya terhadap kemampuan kognitif pada kanak-kanak, penilaian kemampuan belajar secara sistematik diperlukan. Dos Aminazin ® mesti disesuaikan secara berkala bergantung pada keadaan klinikal anak..

Ubat ini mengandungi sukrosa, penggunaannya tidak dianjurkan pada pasien dengan intoleransi fruktosa, gangguan penyerapan glukosa dan galaktosa, atau kekurangan sukrase / isomaltase. Semasa rawatan dengan Aminazin ®, penurunan ambang kejang adalah mungkin. Sekiranya terdapat serangan sawan, perlu berhenti mengambil Aminazin ®.

Pesakit tua mempunyai peningkatan risiko reaksi buruk hipotensi ortostatik, penenang, reaksi extrapyramidal). Rawatan jangka panjang memerlukan pemantauan oftalmologi dan hematologi secara berkala..

Pada pesakit yang dirawat dengan fenotiazin, kasus hiperglikemia, gangguan toleransi glukosa, dan perkembangan atau pemburukan diabetes mellitus telah dilaporkan..

Penggunaan Aminazin ® untuk rawatan psikosis pada pasien tua dengan demensia harus digunakan dengan sangat hati-hati, kerana terdapat peningkatan risiko kematian.

Elakkan penggunaan alkohol semasa rawatan!

Sepanjang tempoh rawatan, perlu menahan diri dari melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor.

Overdosis

Gejala:

  • areflexia atau hyperreflexia, penglihatan kabur, kesan kardiotoksik (aritmia, kegagalan jantung, penurunan tekanan darah, kejutan, takikardia, perubahan gelombang QRS, fibrilasi ventrikel, penangkapan jantung), kesan neurotoksik, termasuk pergolakan, kekeliruan, kejang, disorientasi, kegelisahan, mengantuk atau kepada siapa;
  • mydriasis, mulut kering, hiperpreksia atau hipotermia, kekejangan otot, muntah, edema paru, atau kemurungan pernafasan.

Rawatan: lavage gastrik, pengangkatan arang aktif (elakkan muntah, kerana kesedaran yang terganggu dan reaksi distonik dari otot leher dan kepala, yang disebabkan oleh overdosis, boleh menyebabkan aspirasi muntah). Rawatan simptomatik:

  • dengan aritmia - phenytoin IV 9-11 mg / kg, dengan kegagalan jantung - glikosida jantung, dengan penurunan tekanan darah yang ketara - pemberian cecair atau vasopresor IV, seperti norepinefrin, phenylephrine (elakkan menetapkan alpha- dan beta-adrenomimetics, seperti epinefrin, kerana penurunan tekanan darah yang paradoks mungkin disebabkan oleh penyumbatan reseptor alpha-adrenergik dengan chlorpromazine), dengan kejang - diazepam (mengelakkan pelantikan barbiturat, kerana kemungkinan kemurungan sistem saraf pusat dan kemurungan pernafasan), dengan parkinsonisme - diphenyltropine, diphenhydramine. Pengendalian fungsi sistem kardiovaskular sekurang-kurangnya 5 hari, fungsi sistem saraf pusat, pernafasan, pengukuran suhu badan, berunding dengan psikiatri. Dialisis tidak berkesan.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan Aminazin ® secara serentak dengan ubat-ubatan lain yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat (ubat-ubatan untuk anestesia umum, analgesik narkotik, etanol (alkohol) dan ubat-ubatan yang mengandunginya, barbiturat, ubat penenang, dan lain-lain), ada kemungkinan untuk meningkatkan kemurungan CNS, serta kemurungan pernafasan; kombinasi berpanjangan yang tidak diingini dengan analgesik dan antipiretik - hipertermia boleh berkembang; dengan antidepresan trisiklik, maprotiline atau MAO inhibitor - peningkatan risiko mengembangkan sindrom malignan neuroleptik; dengan antikonvulsan - ada kemungkinan untuk menurunkan ambang kejang; dengan ubat-ubatan untuk rawatan hipertiroidisme - risiko mengembangkan agranulositosis meningkat; dengan ubat lain yang menyebabkan reaksi extrapyramidal - peningkatan kekerapan dan keterukan gangguan extrapyramidal adalah mungkin; dengan ubat antihipertensi - hipotensi ortostatik yang teruk mungkin; dengan efedrin - adalah mungkin untuk melemahkan kesan vasokonstriktor efedrin.

Semasa mengobati dengan Aminazin ®, pemberian epinefrin (adrenalin) harus dihindari, kerana kesan epinefrin mungkin sesat, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah. Kesan antiparkinsonian levodopa dikurangkan kerana penyekat reseptor dopamin. Aminazine ® dapat menghalang tindakan amfetamin, clonidine, guanethidine.

Aminazin ® meningkatkan kesan antikolinergik ubat lain, sementara kesan antipsikotik neuroleptik dapat berkurang.

Dengan penggunaan Aminazin ® secara serentak dengan struktur kimia yang berkaitan dengan prochlorperazine, kehilangan kesedaran yang berpanjangan dapat terjadi.

Antasid, ubat antiparkinsonia, dan garam litium dapat mengurangkan penyerapan klorpromazin, di samping itu, kombinasi dengan ubat litium meningkatkan risiko komplikasi ekstrapiramidal.

Chlorpromazine dapat menyembunyikan beberapa manifestasi ototoksisitas (tinnitus, pening) ubat-ubatan yang mempunyai kesan ototoksik (contohnya, antibiotik dengan kesan ototoksik).

Ubat hepatotoksik lain meningkatkan risiko mengembangkan hepatotoksisitas. Dadah yang menghalang hematopoiesis sumsum tulang meningkatkan risiko myelosuppression. Aminazin ® tidak digalakkan digunakan dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan aritmia jenis Torsadesde Pointes:

  • ubat antiarrhythmic kelas Ia (contohnya quinidine, hydroquinidine, disopyramide);
  • ubat antiaritmia kelas III (contohnya, amiodarone, sotalol);
  • beberapa ubat antipsikotik (contohnya, thioridazine, levomepromazine, trifluoperazine, sulpiride, tiapride, pimozide, haloperidol, droperidol);
  • ubat lain (contohnya, bepridil, cisapride, eritromisin IV, halofantrine, ketanserin, mizolastine, pentamidine, sparfloxacin, terfenadine, vincamine IV, moxifloxacin, spiramycin IV).

Hipokalemia (akibat mengambil ubat diuretik, julap, glukokortikoid, tetrasosaktida, amfoterisin intravena), bradikardia (akibat mengambil antiarrhythmics kelas Ia dan III, beta-blocker, beberapa penyekat saluran kalsium, ubat digitalis, pilocarpine, ubat antikolinesterase), pemanjangan selang kongenital atau diperolehi dari jangka masa QT untuk perkembangan aritmia jenis Torsadesde Pointes.

Apabila menggunakan Aminazin dalam dosis tinggi (lebih dari 100 mg / hari), peningkatan kadar glukosa darah mungkin terjadi akibat penurunan pelepasan insulin. Adalah perlu untuk menyesuaikan dos insulin dan agen hipoglikemik lain semasa rawatan dengan antipsikotik dan setelah selesai pengambilannya.

Apabila diambil serentak dengan beta-blocker (bisoprolol, carvedilol, metoprolol, nebivolol), risiko mengembangkan aritmia ventrikel, termasuk aritmia dari jenis Torsadesde Pointes, meningkat. Selain itu, risiko terkena hipotensi arteri, termasuk ortostatik, meningkat. Pemerhatian klinikal dan pemantauan EKG diperlukan. Risiko hipotensi ortostatik juga meningkat dengan pemberian Aminazin ® secara serentak dengan ubat antihipertensi dan nitrat.

Penerimaan antasid dan arang aktif mengurangkan penyerapan usus neuroleptik fenotiazin. Anda perlu memerhatikan selang waktu sekurang-kurangnya 2 jam antara pengambilan dana ini.

Aminazine

Perhatian! Ubat ini mungkin mempunyai interaksi yang sangat tidak diingini dengan alkohol! Maklumat lanjut.

Petunjuk untuk digunakan

Dalam psikiatri - pergolakan psikomotor (termasuk pada pesakit dengan skizofrenia); keadaan khayalan akut, pergolakan manik dan hipomanik dalam psikosis manik-depresi, psikosis kronik; penyakit mental pelbagai asal, disertai dengan ketakutan, kegelisahan, kegelisahan, insomnia; psikopati (termasuk pada pesakit dengan epilepsi dan penyakit organik sistem saraf pusat), psikosis alkoholik.

Untuk meningkatkan tindakan analgesik untuk kesakitan berterusan.

Penyakit disertai dengan peningkatan nada otot: selepas kemalangan serebrovaskular, tetanus (dalam kombinasi dengan barbiturat), dll..

Dalam anestesiologi - premedikasi dan penguatan anestesia umum; sebelumnya digunakan dalam apa yang disebut campuran "litik" - hipotermia tiruan.

Porfiria "berselang" akut (rawatan).

Dalam dermatologi - dermatosis gatal.

Kemungkinan analog (pengganti)

Bahan aktif, kumpulan

Bentuk dos

Dragee, penyelesaian untuk suntikan, tablet bersalut filem

Kontraindikasi

Hipersensitiviti, penyakit kardiovaskular yang teruk (CHF dekompensasi, hipotensi arteri), kemurungan teruk sistem saraf pusat dan koma etiologi; TBI, penyakit sistemik otak dan saraf tunjang yang progresif, ulser peptik perut dan ulser duodenum semasa eksaserbasi (apabila diambil secara lisan), kehamilan, menyusui, kanak-kanak (hingga 6 bulan). Dengan berhati-hati. Alkoholisme (peningkatan kemungkinan terjadinya reaksi hepatotoksik), perubahan patologi dalam darah (pembentukan darah terganggu), barah payudara (akibat rembesan prolaktin yang disebabkan oleh fenotiazin, potensi risiko perkembangan penyakit dan penentangan terhadap rawatan dengan ubat endokrin dan sitostatik), glaukoma penutupan sudut, hiperplasia prostat dengan klinikal manifestasi, hepatik dan / atau kegagalan buah pinggang; penyakit yang disertai dengan peningkatan risiko komplikasi tromboemboli; Penyakit Parkinson; epilepsi; myxedema; penyakit kronik disertai dengan kegagalan pernafasan (terutama pada kanak-kanak); sejarah sindrom Reye (peningkatan risiko mengembangkan hepatotoksisitas pada kanak-kanak dan remaja); cachexia, muntah (kesan antiemetik fenotiazin dapat menutup muntah yang berkaitan dengan overdosis ubat lain). Umur lanjut usia.

Cara penggunaan: dos dan kaedah rawatan

Di dalam, dalam amalan psikiatri, dos harian awal adalah 25-100 mg, dibahagikan kepada 1-4 dos. Kemudian dos meningkat secara beransur-ansur (dengan mengambil kira toleransi) sebanyak 25-50 mg setiap 3-4 hari, sehingga kesan terapi yang diinginkan tercapai. Sekiranya keberkesanan rendah dos sederhana ubat, dos dinaikkan menjadi 700-1000 mg / hari, dalam beberapa kes yang sangat tahan tanpa kontraindikasi somatik, dos dapat ditingkatkan menjadi 1200-1500 mg / hari, dibahagikan kepada 4 dos (yang terakhir - sebelum tidur).

Dos yang lebih tinggi untuk orang dewasa di dalam: tunggal - 0,3 g, 1,5 g setiap hari.

Kanak-kanak berumur 6 bulan hingga 12 tahun dalam latihan psikiatri, serta mual dan muntah - 0,55 mg / kg atau 15 mg / m2 setiap 4-6 jam, jika perlu dan dengan mengambil kira toleransi, dosnya disesuaikan. Keadaan kegelisahan sebelum pembedahan - dalam dos yang sama 2-3 jam sebelum pembedahan.

Apabila digunakan dalam amalan pediatrik, perlu menggunakan bentuk dos untuk kanak-kanak.

Pesakit yang lemah dan tua, bergantung pada usia, ditetapkan hingga 0.3 g / hari.

Dalam / m atau / dalam bentuk penyelesaian 2.5%. Apabila diberikan secara intramuskular, cairkan dengan 2-5 ml larutan prokain 0,25-0,5% atau larutan NaCl 0,9%. Penyelesaiannya disuntik jauh ke dalam otot.

Untuk pemberian intravena, jumlah larutan yang diperlukan diencerkan dengan 20 ml larutan dekstrosa 5% atau larutan NaCl 0.9%. Masukkan perlahan-lahan, dalam masa 5 minit, di bawah kawalan tekanan darah.

Gangguan psikotik (teruk): IM 25-50 mg, jika perlu, ulangi dos selepas 1 jam, dan kemudian, jika perlu dan dengan mengambil kira toleransi, setiap 3-12 jam selama beberapa hari.

Mual dan muntah: IV, 25 mg sekali, jika perlu dan dengan mengambil kira toleransi, dos meningkat sebanyak 25-50 mg setiap 3-4 jam sehingga muntah berhenti.

Mual dan muntah semasa operasi: secara intramuskular, 12.5 mg sekali, jika perlu dan dengan mengambil kira toleransi, ulangi dos selepas 30 minit; IV, 25 mg (diencerkan hingga kepekatan kira-kira 1 mg / ml dengan larutan NaCl 0,9%), pada kadar tidak lebih dari 2 mg / min.

Keadaan kegelisahan sebelum pembedahan: IM 12.5-25 mg 1-2 jam sebelum pembedahan.

Cegukan: i / m, 25-50 mg 3-4 kali sehari; Infusi IV, 25-50 mg (diencerkan dalam 0,5-1 L larutan NaCl 0,9%), pada kadar 1 mg / min.

Porphyria: IM, 25 mg setiap 6-8 jam sehingga pesakit boleh mengambil ubat tersebut melalui mulut.

Tetanus: IM, 25-50 mg 3-4 kali sehari, jika perlu dan dengan mengambil kira toleransi, dosnya meningkat secara beransur-ansur; IV, 25-50 mg (diencerkan hingga kepekatan kira-kira 1 mg / ml dengan larutan NaCl 0,9%), pada kadar 1 mg / min.

Orang tua, serta pesakit yang kurus atau lemah memerlukan dos awal yang lebih rendah, jika perlu dan dengan mengambil kira toleransi, maka peningkatannya secara beransur-ansur.

Untuk melegakan pergolakan psikomotor yang melanggar peredaran serebrum, serangan cegukan dan muntah berterusan, ia diresepkan sebagai sebahagian daripada apa yang disebut campuran "litik" yang mengandungi 1-2 ml larutan aminazin 2.5%, 2 ml larutan promethazine 2.5% atau 2 ml larutan diphenhydramine 2%, 1 ml 2% larutan trimeperidine. Campuran disuntik secara intravena atau intramuskular 1-2 kali sehari.

Dos maksimum untuk pentadbiran parenteral - 1 g / hari.

Kanak-kanak dari 6 bulan hingga 12 tahun: untuk gangguan psikotik - intramuskular, 0,55 mg / kg atau 15 mg / m2 setiap 6-8 jam; sekiranya mual, muntah semasa pembedahan - i / m, 0,275 mg / kg, jika perlu dan dengan mengambil kira toleransi, ulangi dos selepas 30 minit; i / v, 0,275 mg / kg (diencerkan hingga kepekatan kira-kira 1 mg / ml dengan larutan NaCl 0,9%), pada kadar 1 mg / 2 min.

Keadaan kegelisahan sebelum pembedahan - IM, 0,55 mg / kg 1-2 jam sebelum pembedahan; tetanus - dalam / m, 0,55 mg / kg setiap 6-8 jam; IV, 0,55 mg / kg (diencerkan hingga kepekatan kira-kira 1 mg / ml dengan larutan NaCl 0,9%), pada kadar 1 mg / 2 min.

kesan farmakologi

Ejen antipsikotik (neuroleptik), turunan fenotiazin dengan rantai sampingan alifatik.

Ia mempunyai antipsikotik, penenang, antiemetik, vasodilating (penyekat alpha-adrenergik), m-antikolinergik sederhana, serta kesan hipotermik yang lemah, menenangkan cegukan; mempunyai kesan merengsa tempatan.

Kesan antipsikotik disebabkan oleh sekatan reseptor dopamin D2 sistem mesolimbik dan mesokortikal. Kesan antipsikotik ditunjukkan dalam penghapusan gejala psikosis produktif (delirium, halusinasi). Ia melegakan pelbagai jenis pergolakan psikomotor, mengurangkan ketakutan psikotik, agresif.

Kesan sedatif disebabkan oleh penyekat reseptor adrenergik pembentukan retikular batang otak. Salah satu ciri utama ubat ini (dibandingkan dengan fenotiazin lain) adalah adanya kesan sedatif yang ketara, yang ditunjukkan oleh penindasan aktiviti refleks terkondisi (terutamanya refleks pertahanan motorik), penurunan aktiviti motor spontan, kelonggaran otot rangka, penurunan kepekaan terhadap endogen dan eksogen rangsangan dengan kesedaran yang terpelihara. Tidur berlaku apabila diberikan dalam dos yang tinggi.

Kesan antiemetik disebabkan oleh penyumbatan reseptor dopamin D2 zon pencetus pusat muntah dan sekatan ujung n.vagus di saluran gastrointestinal.

Ia mempunyai kesan penyekat alpha-adrenergik yang ketara dengan kesan yang agak lemah pada reseptor m-kolinergik. Mengurangkan atau bahkan sepenuhnya menghilangkan peningkatan tekanan darah dan kesan lain yang disebabkan oleh epinefrin (kesan hiperglikemik epinefrin tidak dihapuskan). Mengurangkan tekanan darah, meningkatkan degupan jantung.

Kesan hipotermik disebabkan oleh sekatan reseptor dopamin di hipotalamus. Sekatan reseptor dopamin meningkatkan rembesan prolaktin pituitari.

Penyekat reseptor dopamin sistem ekstrapiramidal memungkinkan untuk mengembangkan parkinsonisme dan diskinesia tardive.

Mengurangkan kebolehtelapan kapilari, mempunyai kesan antihistamin yang lemah.

Mempunyai kesan kataleptogenik yang ketara.

Sedasi berlaku 15 minit selepas pemberian i / m, 2 jam selepas pemberian oral, dan kemudian selepas pemberian rektum. Selepas 1 minggu, toleransi terhadap kesan penenang dan hipotensi mungkin berlaku.

Kesan antipsikotik ubat berkembang 4-7 hari selepas pemberian oral, apabila kepekatan ubat yang stabil dalam plasma dicapai. Kesan terapeutik maksimum ubat berlangsung dari 6 minggu hingga 6 bulan.

Kesan sampingan

Pada permulaan rawatan, mengantuk, pening, mulut kering, penurunan selera makan, sembelit, paresis tempat tinggal, hipotensi ortostatik sederhana, takikardia, gangguan tidur, pengekalan kencing, penurunan potensi, frigiditi, reaksi alergi dari kulit dan membran mukus (fotosensitiviti, edema angioneurotik muka dan hujung kaki); kurang kerap - penurunan tekanan darah yang tajam.

Dengan penggunaan jangka panjang dalam dos tinggi (0,5-1,5 g / hari) - gangguan ekstrapiramidal (dyskinesias - kekejangan paroxysmal otot-otot leher, lidah, lantai mulut, fenomena akineto-kaku, akathisia, hiperkinesis, gegaran dan gangguan autonomi), ketidakpedulian mental, reaksi tertunda terhadap kerengsaan luaran, kemurungan neuroleptik dan perubahan mental yang lain, penyakit kuning kolestatik, aritmia jantung, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (limfa dan leukopenia, anemia, agranulositosis), hiperkoagulasi, amenorea, galaktorea, hiperprolaktinemia, ginekomastia cirit-birit, oliguria, pigmentasi kulit, pengaburan lensa dan kornea; dalam kes terpencil - kejang (ubat antiparkinsonia digunakan sebagai pembetulan - tropacin, trihexyphenidil, dan lain-lain; dyskinesias dihentikan dengan pemberian subkutan 2 ml larutan kafein natrium benzoat 20% dan 1 ml larutan atropin 0.1%), sindrom malignan neuroleptik.

Reaksi tempatan: dengan suntikan intramuskular, infiltrat mungkin berlaku, dengan pemberian intravena - phlebitis, bersentuhan dengan kulit dan selaput lendir - kerengsaan tisu. Gejala: areflexia atau hyperreflexia, penglihatan kabur, kesan kardiotoksik (aritmia, perkembangan kegagalan jantung, penurunan tekanan darah, kejutan, takikardia, perubahan gelombang QRS, fibrilasi ventrikel, penangkapan jantung), kesan neurotoksik, termasuk pergolakan, kekeliruan, kejang, disorientasi, stupor atau koma; mydriasis, mulut kering, hiperpreksia atau hipotermia, kekejangan otot, muntah, edema paru, atau kemurungan pernafasan.

Rawatan: lavage gastrik, pengangkatan arang aktif (elakkan muntah, kerana kesedaran yang terganggu dan reaksi distonik dari otot leher dan kepala, yang disebabkan oleh overdosis, boleh menyebabkan aspirasi muntah). Dengan aritmia - phenytoin IV 9-11 mg / kg, dengan HF - glikosida jantung, dengan penurunan tekanan darah yang ketara - pemberian cecair IV atau ubat vasopresor, seperti norepinefrin, phenylephrine (elakkan menetapkan adrenomimetik alfa dan beta, seperti sebagai epinefrin, kerana penurunan tekanan darah yang paradoks mungkin disebabkan oleh penyumbatan reseptor alpha-adrenergik dengan Aminazine), dengan kejang - diazepam (elakkan menetapkan barbiturat kerana kemungkinan kemurungan berikutnya dari sistem saraf pusat dan kemurungan pernafasan), dengan parkinsonisme - diphenyltropine, diphenhydramine. Pengendalian fungsi CVS sekurang-kurangnya 5 hari, fungsi sistem saraf pusat, pernafasan, pengukuran suhu badan, perundingan pakar psikiatri. Dialisis tidak berkesan.

arahan khas

Semasa rawatan dengan ubat, perlu memantau tekanan darah, nadi, memantau fungsi hati, ginjal dan darah secara berkala.

Untuk mengelakkan penurunan tekanan darah yang tajam setelah pemberian intramuskular atau intravena, prosedur dilakukan dalam posisi "berbaring" pesakit; setelah menggunakan ubat tersebut, pesakit harus berada dalam posisi "berbaring" sekurang-kurangnya 1.5-2 jam (peralihan tajam ke kedudukan tegak boleh menyebabkan keruntuhan ortostatik).

Pesakit tidak boleh terkena sinaran UV, kerana ubat tersebut dapat menyebabkan fotosensitisasi.

Etanol harus dielakkan semasa rawatan.

Adalah perlu untuk mengecualikan kemungkinan mendapat ubat pada kulit dan selaput lendir..

Sepanjang tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil ketika memandu kenderaan dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor.

Interaksi

Melemahkan kesan vasokonstriktor efedrin.

Boleh menyembunyikan beberapa manifestasi ototoksisitas (tinnitus, pening) ubat-ubatan ototoksik, terutama antibiotik.

Mengurangkan kesan antiparkinsonian levodopa (kerana penyekat reseptor dopamin yang disebabkan), serta kesan amfetamin, clonidine dan guanethidine.

Meningkatkan kesan antikolinergik ubat lain, sementara kesan antipsikotiknya sendiri dapat berkurang.

Dengan penggunaan serentak dengan prochlorperazine yang berkaitan dengan kimia, mungkin berlaku overdosis dan kehilangan kesedaran yang berpanjangan.

Sesuai dengan ubat antipsikotik, anxiolytics dan antidepresan yang lain.

Gabungan jangka panjang dengan analgesik dan antipiretik tidak diingini (hipertermia boleh berkembang).

Dengan penggunaan serentak dengan ubat-ubatan lain yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat (agen untuk anestesia umum, antikonvulsan, analgesik narkotik, etanol dan ubat-ubatan yang mengandunginya, barbiturat dan hipnotik lain, ubat-ubatan anxiolytic (ubat penenang), dan lain-lain), ada kemungkinan peningkatan dan pemanjangan kesan kemurungan, serta kemurungan pernafasan.

Meresepkan bersama dengan antidepresan trisiklik, penghambat maprotiline atau MAO meningkatkan risiko menghidap sindrom malignan neuroleptik; dengan ubat-ubatan untuk rawatan tirotoksikosis meningkatkan risiko mengembangkan agranulositosis; dengan ubat lain yang menyebabkan reaksi extrapyramidal, meningkatkan kekerapan dan keterukan gangguan extrapyramidal; dengan ubat antihipertensi meningkatkan keparahan penurunan tekanan darah pada ortostasis.

Persediaan antasid, antiparkinsonian, Li + boleh mengganggu penyerapan Aminazine.

Dr. ubat hepatotoksik meningkatkan risiko mengembangkan hepatotoksisitas.

Semasa rawatan dengan ubat, pemberian epinefrin harus dihindari (kerana kemungkinan merosakkan kesan epinefrin dan menurunkan tekanan darah).

Dadah yang menghalang hematopoiesis sumsum tulang meningkatkan risiko myelosuppression.